Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2005 (110. évfolyam, 1-6. szám)
2005 / 6. szám - Fehérvári Anikó: A kombinatorikus kémiai találmányok és szabadalmazhatósági lehetőségeik
A kombinatorikus kémiai találmányok és szabadalmazhatósági lehetőségeik 25 hogy ezek a vegyülettárak nem az optimális vegyületeket tartalmazzák. Egy adott vegyülethalmazban egy aktív molekula megtalálási valószínűsége nőhet a vizsgált vegyületek össz-számának, vagy ugyanabban a halmazban az aktív vegyületek arányának a növelésével. Szabadalmazhatósági lehetőségek I. A kombinatorikus kémia területén előforduló találmányok lehetséges típusai (a teljesség igénye nélkül): A találmány tárgya Jellemzők Szabadalmak Vegyületek Kombinatorikus módszerekkel előállított gyógyszerhatóanyagok, növényvédő szerek stb. US 5668110 (Affymax Tech.) US 5648458 (Affymax Tech.) Alapvázak és szerkezetek, eljárások ezek előállítására Ciklusos, heterociklusos és más alapvázak, amelyek alkalmasak komplex könyvtárak előállítására US 5679773 (Affymax Tech.) A találmány tárgya Jellemzők Szabadalmak Eljárások (módszerek), készülékek Készülékek a szintézis optimalizálására, automatizálására vagy a könyvtárak tesztelésére US 5684711 (Dimensional Pharm. Inc.) US 5585275 fAmis Phar. Con.l Manipulációk Kémiai, analitikai, matematikai vagy gyakorlati megközelítések a könyvtárak és az elrendezések megtervezésére és más, nem hagyományos megközelítések US 5670054 (Warner Lambert Co.) Kombinatorikus módszerek A kombinatorizálás stratégiai megközelítései US 5677195 (Affymax Tech.) Könyvtárak A vegyületek gyűjteménye mint keverékek vagy mint kombinatorikus úton létrejött elrendezés US 5650489 (The Arizona Board of Regents) Specializált kémiai módszerek kombinatorizálás cél iára Speciális reakcióleírások, reakcióvázlatok és reagensek US 5632898 (Isis Pharmaceuticals Inc.) US 5670480 (Arqucle Inc.) 2. táblázat A találmány tárgya Igényponti forma Szabadalmak Vegyülettárak 1. Egy 10240 különböző vegyületből álló elrendezés, ahol mindegyik vegyüld egy oxazolon, aldehid és amin reakciójának terméke, ahol az oxazolon az I. táblázatban felsorolt nyolc oxazolon egyike, az aldehid a II. táblázatban feltüntetett 32 aldehid egyike és az amin a III. táblázatban feltüntetett 40 amin egyike. 2. Kombinatorikus kémiai vegyületkönyvtár, amely az (I) általános képletü tagok sokaságából áll: (T’-L)q-S-C(0)-L’-Z (I) ahol: S jelentése szilárd hordozó, T’-L-jelentése egy jelölő ágens,-L’-Z jelentése egy kapcsoló ágens, q értéke 0-30,-Z jelentése -N(R1)R2Y, ahol RÍ jelentése hidrogénatom, alkil-, cikloalkil- vagy szubsztituált alkilcsoport, R2 jelentése -C(0)CH2CH(0H)CH(R3)NH- általános képletü csoport, ahol R3 jelentése hidrogénatom, alkil-, aril-, arilalkil- vagy heteroarilalkil csoport, Y jelentése -C(0)R4, -AaC(0)R4 vagy -C(0)R5 általános képletü csoport, ahol R4 jelentése alkil-, aril-, heteroaril-, szubsztituált alkil-, cikloalkil-, szubsztituált cikloalkil-, heterocikloalkil- vagy szubsztiuált heterocikloalkil csoport, Aa jelentése egy aminosav, R5 jelentése (a) vagy (b) általános képletü csoport: US 5962736 (Arqucle Inc.) US 5972719 (Pharmacopeia Inc.) (a) ahol: (b) x értéke 0 vagy 1, R6 és R7 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, alkilcsoport, szubsztituált alkilcsoport, alkilkarbonil-, szubsztituált alkilkarbonil-csoport vagy egy C(0)R4 általános képletü csoport, és R8 jelentése alkil vagy arilalkil-csoport._______________________________________________________________
