Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2003 (108. évfolyam, 1-6. szám)
2003 / 6. szám - Dr. Mikló Katalin: Az újdonság kérdésének megítélése – gyógyszerkémiai jogesetek
18 Dr. Mikló Katalin ra hivatkozva elutasította. A főigénypontban a fenti vegyiileteket azzal jellemezték, hogy azok az eritro izomerre nézve 99,5%-os diasztereomertisztasággal rendelkeznek. A vizsgálati osztály véleménye szerint a bejelentés szerinti vegyületekre nézve három korábbi dokumentum is újdonságrontó, mivel azok a technika állásához képest semmiféle meglepő hatással nem bírnak. A bejelentő a döntés ellen fellebbezett, és a régebbi igénypontjai helyett egyetlen új igénypontot nyújtott be, amely az eredeti bejelentésben igényelt egyik vegyületnek gyógyszerként történő felhasználására vonatkozott azzal jellemezve, hogy az szabad sav vagy só, észter vagy y-lakton (vagyis belső észter) formában van jelen, és az eritro: treo izomerek aránya 99,5:0,5 vagy magasabb. A bejelentő beadványában elismerte, hogy az igényelt vegyületek az irodalomból már ismertek, azonban nem azzal a tisztasági fokkal, mint amilyet ő igényelt, vagyis hogy a treo izomer aránya csupán 0,5% vagy annál kevesebb. Ezenkívül azt is elismerte, hogy a hasonló vegyületek tisztítására különböző eljárások léteznek, amelyek részben az újdonságrontónak megítélt dokumentumokból is ismeretesek, valamint hogy a szóban forgó vegyületeknek arterioszklerózis elleni felhasználása sem új. Ellenérvként azonban azt állította, hogy az ismert tisztítási eljárások alkalmazásával soha nem sikerült még a treo izomer arányát 1-2% alá csökkenteni, így szerinte az általa igényelt megoldás, amely ipari méretekben is alkalmazható, új és feltalálói tevékenységen alapul. A Fellebbezési Tanácsnak tehát azt kellett eldöntenie, hogy a fellebbezéssel együtt benyújtott igénypontban igényelt (E)-cniro-3,5-dihidroxi-7-[3’-(4”-fluorfenil)-l ’-(1 ”metil-etil)-indol-2’-il]-6-hepténsavnak (a következőkben csak cr/tra-savként jelölve), illetve y-laktonjának, sóinak és észtereinek gyógyszerként történő felhasználása újnak tekinthető-e. Az újdonságrontó dokumentumok közül az egyik különösen relevánsnak bizonyult, mivel az az eritro-sav racém metilészterének előállítását ismerteti, vagyis a (+)-(E)en'íro-3,5-dihidroxi-7-[3’-(4”-fluorfenil)-l ’-(l”-metiletil)-indol-2’-il]-6-hepténsav-metilészterét, azonban ennek tisztaságára vonatkozóan semmiféle utalást nem tartalmaz. Ugyanez a dokumentum tartalmazza az eritro-sav metilészterének gyógyszerként történő alkalmazását, ennek alapján a vegyület gyógyászati alkalmazása nem tekinthető új műszaki jellemzőnek. így tehát az eritro. treo arány konkrét, számszerű meghatározása az egyetlen jellemző, amely a jelen megoldást a technika állásától megkülönbözteti. A kérdés tehát az, hogy ez a jellemző, vagyis a kémiai tisztaság (ideértve a diasztereomertisztaság) bizonyos foka új elemnek tekinthető-e az újdonság megítélésének szempontjából. A szakember általános szaktudásához hozzátartozik annak ismerete, hogy minden kémiai vegyület, amelyet kémiai reakció útján állítottak elő, a legkülönbözőbb okok miatt - rendszerint a mellékreakciók vagy a kiindulási anyag nem teljes mértékű átalakulása révén - szennyeződéseket tartalmaz és termodinamikai okok miatt lehetetlen a szó szoros értelmében vett teljesen tiszta (vagyis mindenféle szennyeződéstől mentes) vegyületeket előállítani. A fentiek következtében a preparatív szerves kémia területén jártas szakember számára megszokott, hogy egy kémiai eljárással előállított vegyiiletet szükség szerint tovább-, illetve megtisztítson. A kismolekulájú szerves vegyületek tisztítására alkalmazható eljárások, mint azátkristályosítás, a desztilláció vagy a kromatográfia a szakember általános és köteles szaktudásához tartoznak. Ebből következik, hogy egy olyan dokumentum, amelyik egy kismolekulájú kémiai vegyiiletet és annak előállítását ismerteti, egyúttal a vegyület mindenj'ajta tisztasági fokát is magában foglalja, és ezáltal azt a köz számára hozzáférhetővé teszi. (A tanács ugyanakkor elismerte, hogy ez alól a szabály alól léteznek kivételek is: ilyen például az, ha korábbi kísérletek során végzett hagyományos tisztítási módszerekkel bizonyíthatóan nem sikerült egy bizonyos tisztasági fokot elérni. Ilyen esetben azonban a bizonyítási teher az ilyen értelmű állítást tevő felet terheli.) Jelen esetben a releváns dokumentum egyértelműen azt állítja, hogy minden ismertetett reakcióterméke, így tehát az eritro-sav metilésztere is, igény szerint továbbtisztítható hagyományos módszerekkel, mint például átkristályosítással, vagyis a szakember számára nyilvánvaló, hogy a szóban forgó vegyület - amennyiben szükséges - hagyományos módon tisztítható. Ezzel a kinyilvánítással a technika állása az eritro-savat a kívánt tisztasági fokkal - és ennek következtében az igényelt, legalább 99,5%-os diasztereomertisztasággal is - a köz számára hozzáférhetővé tette. Az, hogy a kérdéses eritro vegyületeket 99,5% vagy annál nagyobb tisztasági fokkal még nem írták le, nem bizonyítja, hogy valaha is megpróbálták volna ezt a diasztereomertisztaságot elérni. Az új igénypontban igényelt nagytisztaságú vegyület esetében ráadásul nincsen szó más felhasználási területről sem, mint amit már a releváns dokumentumok kinyilvánítottak, és a treo vegyületeknek az eritro vegyületekkel szembeni esetlegesen hátrányos hatásáról sem esik szó. A bejelentő csupán azzal érvelt, hogy az egészségügyi szakhatóságok nagyobb hangsúlyt helyeznek a lehetőleg minél tisztább hatóanyagokra. A Fellebbezési Tanács véleménye szerint viszont az a tény, hogy a továbbtisztított készítményeket még nem írták le, valószínűleg azzal van összefüggésben, hogy az ilyen nagytisztaságú termékeket rutinszerűen elő lehet állítani, és hogy ezek tisztasági foka gyakorlatilag semmilyen műszaki jelentőséggel nem bír. Kivételt ez alól csak az képezne, ha ezeket a nagytisztaságú vegyületeket olcsón lehetne előállítani. A tanács döntése alapján tehát az igénypontban megadott, legalább 99,5%-os diasztereomertisztaság nem tekinthető olyan elemnek, amely az igényelt megoldást a technika állásától megkülönböztetné, így a bejelentő fellebbezését elutasította. 4. Összefoglalás A sztereo izomerekre vonatkozó találmányok esetében az előzőekben imertetett jogesetekből is jól látható, hogy az újdonság kérdésének megítélése összetett feladat. Az, hogy az oltalmazni kívánt izomerek valóban újnak tekinthetőek-e, számos tényezőtől függ, de ezek közül legnagyobb súllyal - logikus módon - a technika állása esik latba. A technika állásán azonban nemcsak az újdonságrontónak felhozott dokumentumokban található - az adott vegyület-
