Iparjogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, 2002 (107. évfolyam, 1-6. szám)
2002 / 2. szám - Fehérvári Anikó: Kombinatorikus kémiai találmányok szabadalmazhatósága
Ipaijogvédelmi és Szerzői Jogi Szemle, a Szabadalmi Közlöny és Védjegyértesítő melléklete 107. évfolyam II. 2002. április FEHÉRVÁRI ANIKÓ Kombinatorikus kémiai találmányok szabadalmazhatósága* 1. Bevezetés A tudomány és a technika fejlődésében nagy szerepet játszik az új anyagok és új vegyúletek előállítása. Az egészségügy fejlődése jelentős mértékben függ az új és hatásosabb gyógyszerek megjelenésétől, ami új szerves vegyületek sokaságának előállítását, azok hatástani vizsgálatát igényli. Egy új gyógyszer kifejlesztéséhez több tízezer új vegyületet kell megvizsgálni és tesztelni. Ezeket a vegyületeket a nyolcvanas évek végéig egyenként állították elő, és egyenként végezték el a hatásvizsgálatokat. Más iparágakban ugyanakkor a nagy sorozatú műszaki termékek előállításához már régóta alkalmazták a futószalagot, majd az automatizálást, ami a termelékenység növekedésével és a költségek csökkenésével járt. Az az igen nagyszámú vegyület, aminek előállítása egy-egy új gyógyszer kifejlesztéséhez szükséges, olyan mennyiség, amely már megkövetelne valamilyen automatizálást, valamilyen ipari szervezési módszer bevezetését. Ez az, amire a nyolcvanas évekig nemigen gondoltak és ezt a helyzetet változtatta meg alapvetően a kombinatorikus kémia, ami először a gyógyszeriparban nyert alkalmazást, de ma már nem csak gyógyszerek, hanem katalizátorok és sok más molekula előállításához is segítséget nyújt. A dolgozat célkitűzése rendszerezni a kombinatorikus kémia területén előforduló lehetséges találmányok típusait és rávilágítani arra, hogy milyen kihívásokat jelenthet az iparjogvédelemmel foglalkozó szakemberek számára ezen találmányoknak a szabadalmi oltalmazása. 2. A kombinatorikus kémia A molekulák oldatfázisú, hagyományos szintézise igen sikeres eljárás. A molekulák egymás utáni előállítása azonban igen időigényes, a gyógyszervegyészek évente kb. 50-100 vegyületet állíthatnak elő így. Ugyanakkor az előállított vegyületeknek csak igen kis hányadából válik piaci termék, ami azt jelenti, hogy az új gyógyszerek feltalálásának „hagyományos” módja időigényes és nem utolsósorban költséges eljárás. A kombinatorikus kémia alkalmazásakor kettős célt követnek. Az első a molekulák gyors szintézise a legalkalmasabb vegyület megtalálása érdekében, majd a megfelelő vegyület kiszűrése után analóg, gazdaságos szintéziseket dolgoznak ki. A kombinatorikus kémia lényege olyan, nagyszámú kismolekulájú szerves vegyületből álló könyvtárak, illetve gyűjtemények létrehozása, amelyeket aztán biológiai aktivitás szempontjából vizsgálni kell. Kémiai építőelemekből különféle technikák alkalmazásával vegyületek sokaságát állítják elő. Némelyik technikát annyira elteijedten alkalmazzák, hogy az szinte „klasszikus” kombinatorikus kémiai módszernek tekinthető. A kombinatorikus kémia alapjainak ismertetéséhez kézenfekvő visszanyúlni az amerikai Merrifield professzor 1963-ból származó szilárdfázisú peptidszintéziséhez. A peptidek két vagy több aminosav összekapcsolódásával képződő vegyületek, lánchosszúságuk sokkal rövidebb a fehérjékénél. Attól függően, hogy felépítésükben hány aminosav vesz részt, beszélhetünk dipeptidekről (2 aminosav), tripeptidekről (3 aminosav), tetrapeptidekről (4 aminosav) és így tovább. így például az APTKL és a PATKL egyaránt pentapeptid, eltérés csak az első és második aminosav sorrendjében van. A peptidek lehetséges száma kiszámítható. A számításhoz a fehérjéket felépítő aminosavak száma szolgál (a természetben előforduló aminosavak száma 20), így a lehetséges dipeptidek száma 400, a tripeptideké 8000, a tetrapeptideké 160 000, a pentapeptideké 5 200 000 (és ahogy nő az aminosavszám, úgy húszszorozódik a lehetséges szám). A Merrifield-féle peptidszintézis leegyszerűsített lényege, hogy az első aminosavat hozzákapcsolják egy finomszemcsés szilárd hordozóhoz, majd újabb aminosavat kapcsolnak az előzőhöz, és az aminosavak egyenkénti kapcsolását a kívánt lánchossz eléréséig folytatják. Ezután a kész pepiidet lehasítják a hordozóról (1. ábra). * Szakdolgozat, Magyar Szabadalmi Hivatal, Felsőfokú iparjogvédelmi tanfolyam
