Fogorvosi szemle, 1983 (76. évfolyam, 1-12. szám)
1983-07-01 / 7. szám
Fogorvosi Szemle 76. 213—216. 1983. Debreceni Orvostudományi Egyetem Gyógyszertani Intézet (igazgató: Dr. Szegi József egyetemi tanár), Debrecen Cefalosporinok kiválasztódása a nyálban* ifj. KELENTEY BARNABÁS k. A benzil—penicillin rezisztens mikroorganizmusok okozta fertőzések leküzdésére egyre újabb és újabb antibiotikumok használatosak; ezek között kiemelkedően fontosak a 7-aminocefalosporánsav (7-АСА) félszintetikus származékai. Számosán (Neitingall, 1975; Noda, 1980; Wick, 1967; WiUmann és Schassan, 1979; Faragó, 1978; Grober, 1981) vizsgálták a cefalosporinok farmakokinetikáját. Áttekintve az idevonatkozó irodalmat nem találtunk adalékot arról, hogy ezen új antibiotikumok milyen koncentrációban választódnak ki a nyálban. Ennek pótlására végeztük el kísérleteinket, melyeknek célja kettős volt: 1. van-e különbség a nyálban való kiválasztódás tekintetében per os, illetve parenterálisan adagolt cefalosporinok között, 2. hogyan tudunk a nyálban és a vérszérumban antibakteriális hatást vizsgálni, ha csak kis mennyiségű (0,5—1,0 g) cefalosporin áll rendelkezésünkre. Ezért vizsgáltuk a csak parenterálisan adható Cephalotin (Keflin), Cefotaxim és Ceftizoxim, valamint a per os is adható Cephalexin monohidrát (Keflex) kiválasztódását nyúl és egér nyálában. A kísérletekhez a nyálgyűjtésre és vérvételre mikromódszert dolgoztunk ki. Anyag és módszer Kísérleteink első részét Cephalexinnel (Keflex) és Cephalotinnal (Keflin) végeztük; ezek gyógyszertárban beszerezhetők és ezért nagy mennyiségben álltak rendelkezésünkre. Kísérleteink második részében Cefotaximot és Ceftizoximot használtunk; ezek hazánkban még nincsenek forgalomban és csak kis mennyiségben (0,5—1,0 g) álltak rendelkezésünkre. A Cephalotint (Keflin) és Cephalexint (Keflex) nyulaknak adtuk, míg a Ceftizoximot és Cefotaximot egereknek. Minden kísérleti állat minden anyagból 15 mg/kg-ot kapott per os vagy iv. Az állatokat 50—00 mg/kg se. adott Sevenallal altattuk; óránként 5—5 állatból vért vettünk, egerekből szívpunkcióval, nyúl a kon a fülvénából. Az egerek nyálát üvegedényekben gyűjtöttük. A vér és nyál cefalosporin koncentrációjának meghatározása Úri in vitro agar diffúziós módszerével történt steril körülmények között. Teszt baktériumként Staphylococcus aureus (OKI 300/68 és 112; 002), valamint Bacillus subtilis (ATCC—6633) spóra szuszpenziót használtunk. Agár diffúziós módszer: 100 g agart felmelegítettünk; belekevertük a 108 sejtet tartalmazó, 1 ml teszt mikroorganizmust. Ezt a keveréket 27X 23 cm alapterületű, 4 cm magas üvegkádba öntöttük, melyet szintéző készülékre helyeztünk. A megszilárdult táptalajba 42;8 mm átmérőjű lyukat fúrtunk. A vizsgált antibiotikumokból hígítási sort készítettünk, ebből minden egyes agarlemezre mintát vittünk; ugyanakkor a vér- és a nyálmintákból 0,1 ml-t a lyukakba pipettáztunk. Lnkubálás 16—24 órán át, 37 °C-on termosztátban. A lyukak körül keletkezett kioltási gyűrű átmérőjét tolómércével 0,1 mm pontossággal mértük. * Az 1970 óta felfedezett cefalosporin származékokat ,,f”-fel írjuk. Érkezett: 1982. október 19. Elfogadva: 1982. december 29. 213