Szemészet, 1997 (134. évfolyam, 1-4. szám)
1997-02-01 / 1. szám
ALKALMAZÁSI ELŐÍRÁS TIMPILO* (timolol maleát é$ pilocarpin HCl, MSD) A timolol jelentős intrinsic sympathomimetikus aktivitás nélküli nem szelektív béta-blokkoló, a pilocarpin pedig cholinerg hatású szer. Mindkét hatóanyag csökkenti az emelkedett szemnyomást, különböző, de egymást kiegészítő mechanizmusok révén. A timolol szemnyomást csökkentő hatása elsősorban a csarnokvíz termelődésének csökkentése következtében alakul ki. A pilocarpin pedig javítja a csarnokvíz elfolyását az elülső szemcsarnokból. Pilocarpint önmagában adva, napi négyszeri alkalmazás szükséges, míg timolollal együtt TIMPILO formájában adva napi kétszeri alkalmazás elegendő. HATÓANYAGOK TIMPILO 2% Aktív koncentrátum: 30,464 mg timololum (timololium maleinicum formájában); 121,77 mg (+13%) pilocarpinium chloratum 3,2 ml vizes oldatban. Oldószer 2,89 ml vizes oldat. TIMPILO 4% Aktív koncentrátum: 30,464 mg timololum (timololium maleinicum formájában); 243,54 mg (+13%) pilocarpinium chloratum 3,2 ml vizes oldatban. Oldószer 2,89 ml vizes oldat. Valamennyi oldat konzerválószerként benzalkonium-kloridot tartalmaz. JAVALLATOK Emelkedett szemnyomás csökkentése minden olyan esetben, amelyben béta-blokkoló, illetve a pilocarpin monoterápia nem elegendő a szemnyomás kielégítő beállítására, továbbá akkor, amikor a kombinált kezelés indokolt. Csökkenti a szemnyomást intraocularis hypertensioban, krónikus nyitott zúgú glaucomában, aphakiás glaucomában, secundaer glaucomában. Bronchospasmus, beleértve az asthma bronchialet, akkor is, ha ezek a kórképek a beteg kórelőzményében szerepelnek; továbbá krónikus, obstruktiv tüdőbetegség. Sinus bradycardia, másod- vagy harmadfokú atrioventricularis blokk, manifeszt pangásos szívelégtelenség, cardiogen shock. Mindazok az állapotok, amelyekben miosis kialakulása kedvezőtlen. A készítmény bármely összetevőjével szembeni túlérzékenység. ADAGOLÁS A kezelendő szembe naponta kétszer egy csepp TIMPILO 2%. Ha a klinikai hatás nem megfelelő, az adag a TIMPILO 4% napi kétszer egy cseppjére emelhető. Ha a beteget egy előző kezelésről TIMPILO-terápiára akarjuk átállítani, akkor az egyik napon az előzetesen használt szer(ek) szokásos napi adagját kell alkalmazni, majd a TIMPILO-val végzendő monoterápiát a következő napon kell elkezdeni. A TIMPILO egyedülálló kétkamrás fiolában kerül forgalomba. A fiola egyik kamrája a timolol és a pilocarpin tömény oldatát tartalmazza, melynek pH-ja kb. 3,5. Ez az alacsony pH megakadályozza a pilocarpin hidrolízisét a felhasználás előtt. A másik kamra az oldószert tartalmazza, melynek pH-ja a TIMPILO 2 esetében 7,8 - 8,2 és a TIMPILO 4 esetében 8,5 - 9,5. A két oldatot egy belső dugó választja el egymástól. A TIMPILO használatát megelőzően a két oldatot össze kell keverni egymással. Az így nyert, felhasználható oldat pH-ja 6,4 - 6,8. ALKALMAZÁSA 1. A fiola alsó részén található kupak eltávolítása. A dugattyú láthatóvá válik. 2. A dugattyú megnyomása. A két oldatot elválasztó dugó elmozdul. Egy halk kattanás jelzi, hogy az ampulla két tartályának tartalma összekeverhető. 3. A fiola felrázása, hogy a tartalma összekeveredjen. 4. A felső kupak lecsavarása. A kupakkal együtt a biztonsági gyűrű is leválik. 5. A tartály megfordítása után finoman nyomja meg a dugattyút, s két cseppet csöppentsen ki. Az oldat így már felhasználásra alkalmas. 6. Csöppentsen egy cseppet a kezelendő szembe. 7. Használat után az alsó és a felső kupakot vissza kell helyezni. Összekeverés után legfeljebb 4 hétig szabad felhasználni. MELLÉKHATÁSOK Általában jól tolerálható. Timolol szemészeti mellékhatások; A szem irritációjának jelei és tünetei, ezen belül conjunctivitis, blepharitis, keratitis és csökkent szaruhártya-érzékenység. Látási zavarok, diplopia és ptosis. CQrdi<?vQXvbri$: Bradycardia, arrhythmia, hypotonia, syncope, szívblokk, cerebrovascularis insultus, cerebralis ischaemia, keringési elégtelenség, palpitatio, szívmegállás. Bronchospasmus (elsősorban azokon a betegeken, akiken bronchospasmussal járó korábbi megbetegedés áll fenn), légzési elégtelenség, dyspnoe. A? egész szervezetet érinti maüékbatísat Fejfájás,asthenia, fáradékonyság, mellkasi fájdalom. Bőr és függelékei; Túlérzékenységi reakciók, ezen belül lokális és generalizált kiütés és uticaria; alopecia.. Neurologiai/psychiatriai; Szédülés, depressio, a myasthenia gravis tüneteinek fokozódása. Emésztőrendszeri; hányinger Pilocarpin szemészeti mellékhatások; Musculus ciliaris spasmus, conjunctivalis vérbőség, könnyezés, halánték vagy homloktáji fejfájás, indukált myopia, gyenge megvilágítás esetén csökkent látásélesség (elsősorban idős betegeken és lencsehomályok fennállása esetén), retina leválás (főleg fiatal myopiás betegeken). A pilocarpin tartós használata során lencsehomály alakulhat ki. Szisztémás mellékhatások; Rendkívül ritkán előfordulhat bronchiolus-spasmus, pulmonalis oedema, nyálfolyás, verejtékezés, hányinger, hányás és hasmenés. Kivételesen jelentettek vérnyomás-változást (hypotonia, hypertonia) és pulzusszám-változást (bradycardia, tachycardia). GYÓGYSZERKÓLCSÓNHATÁSOK Az oralis béta-blokkolók vagy a kalcium-antagonisták, ill. a katekolamin depletáló szerek, mint pl. a reszerpin egyidejű alkalmazása esetén additív hatás jöhet létre, ami hypotoniában és/vagy jelentős bradycardiaban nyilvánulhat meg, esetleg szédüléssel, syncopeval és orthostatikus hypotoniával társulva. Bétablokkolóval kezelt betegeknek intravénás kálciumantagonistákat csak óvatosan lehet adni. A béta adrenerg blokkoló szerek szisztémás és lokális alkalmazása esetén azonos mellékhatások jelentkezhetnek . A TIMPILO-terápia bevezetését megelőzően a szívelégtelenség ellenőrzése szükséges. Ha a kórelőzményben szívbetegség szerepel, figyelni kell a keringési elégtelenség jeleire és pulzusszámra. A timolol szemészeti oldat alkalmazását követően leírtak súlyos respiratorikus és cardialis reakciókat, beszámoltak asthmás beteg bronchospasmusa következtében létrejövő halálesetről és ritkán szívelégtelenség miatt bekövetkező halálról is. Két lokálisan adott, szemészetben használatos bétablokkoló egyidejűleg nem alkalmazható (lásd Adagolás). Oralis béta-blokkoló terápiában részesülő betegek TIMPILO-kezelésének bevezetését követően figyelni kell a lehetséges additív hatásra, ami megnyilvánulhat mind a szemnyomásban, mind a béta-' blokkolók ismert szisztémás hatásaként. Terhesség alatti alkalmazását nem vizsgálták. A terhesség során történő alkalmazása a várható terápiás előny és a lehetséges kockázat gondos mérlegelését igényli. Szoptatás időszakában a timolol kimutatható az anyatejben. Mivel a csecsemőkben súlyos mellékhatásokat okozhat, ezért el kell dönteni, hogy a szoptatást vagy a gyógyszer alkalmazását indokolt-e felfüggeszteni. A miosis rendszerint nehezíti a sötéthez történő alkalmazkodást. Amennyiben alkalmazása (főleg éjszaka illetve gyenge megvilágításban) látászavart okoz, ezen idő alatt gépjárművet vezetni vagy veszélyes munkát végezni tilos. Lágy kontaktlencsét viselőknek nem alkalmazható. A lencséket a cseppek alkalmazása előtt ki kell venni, s ezt követően legalább 15 percig nem szabad viszszahelyezni. Eltartása fénytől és fagytól védve, 30 °C alatt. Összekeverés után legfeljebb 4 hétig szabad felhasználni. Anaphylaxiás reakció veszélye Béta-blokkoló kezelés során azok a betegek, akiknek kórelőzményében különböző allergénekkel szembeni atopiás allergia illetve súlyos anaphylaxiás reakció szerepel, az allergének ismételt bejutására - legyen az akár véletlen vagy diagnosztikus illetve terápiás beavatkozás következménye - fokozott reakcióval válaszolhatnak. Ezek a betegek nem reagálhatnak megfelelően az anaphylaxiás reakció kezelésére használt szokásos dózisú epinefrinre. MEGJEGYZÉS tt Csak vényre adható ki. CSOMAGOLÁS Műanyagtartály 2 %, illetve 4 % (MERCK SHARP & DOHME) OGYI. eng. «zárna: 10084/41/94 Tracer No: TPL-EE/H-3569 M MSD MSD Kft.' 1126 Budapest Tartsay Vilmos u. 14 Tel.:214-4434 Fax: 214-4435 *A MERCK & СО.. INC., Whltehous Station, N. J. U.S.A. leányvállalata
