Szemészet, 1993 (130. évfolyam, 1-4. szám)
1993-08-01 / 3. szám
TIMOPTIC® (timolol A TIMOPTIC (timolol maleát, MSD) csökkenti a normális és a glaukómához társuló, vagy attól függetlenül emelkedett intraokuláris nyomást. Az emelkedett szemnyomás a legfontosabb rizikófaktor a glaukómás látáscsökkenés pathogenezisében. Minél magasabb a szemnyomás, annál nagyobb a glaukómás látótérkiesés és a látóideg-károsodás valószínűsége. A TIMOPTIC hatása rendszerint gyorsan, lokális alkalmazást követően kb. 20 perccel kezdődik. A szemnyomás maximális csökkenése 1-2 órán belül jön létre. A szemnyomás szignifikáns csökkenése 24 órán keresztül fennmarad, 0,25% és 0,5% TIMOPTIC szemészeti oldat alkalmazása esetén. Ez az időben elhúzódó hatás teszi lehetővé a szemnyomás normális szinten maradását az alvási periódus alatt is. Hároméves periódus alatt végzett ismételt megfigyelések azt jelzik, hogy a TIMOPTIC szemnyomást csökkentő hatása tartós. A timolol maleát nem szelektív béta-adrenerg receptor blokkoló szer, amelynek nincs jelentős intrinsic szimpatomimetikus, direkt szívizomra gyakorolt, vagy helyi érzéstelenítő (membrán stabilizáló) hatása. A TIMOPTIC szemnyomást csökkentő hatásának pontos mechanizmusa ma még nem ismert, habár fluorescein és tonográfiás vizsgálatok azt jelzik, hogy a szer hatása elsősorban a csarnokvíz termelődésének csökkenésével lehet kapcsolatban. Más vizsgálatokban a csarnokvíz elfolyásának enyhe javulását is megfigyelték. A miotikumoktól eltérően, a TIMOPTIC szemnyomást csökkentő hatása mellett csak kismértékben, vagy egyáltalán nem befolyásolja az akkommodációt, ill. a pupilla tágasságát. így a fokozott akkommodáció miatt kialakult látásélesség-változás ritka, s a miotikumok által okozott homályos látás, valamint éjszakai vakság nem fordul elő. Ezen túlmenően elkerülhető a cataractás betegeknél a miotikumok okozta pupillaszűkület miatt a széli lencsehomályok nehéz megítélése. A betegeknek miotikumról TIMOPTIC- kezelésre történő átállítása során a fénytörés korrekciója szükséges lehet, amíg a miotikumok fent említett hatásai megszűnnek. Klinikai vizsgálatok során a TIMOPTIC több betegnél bizonyult hatásosnak és kevesebb, ill. enyhébb mellékhatásokat okozott, mint a pilocarpin vagy az adrenalin. Mint más glaukóma-ellenes szer használata során, a TIMOPTIC hosszútávú alkalmazását követően is megfigyelték néhány betegnél a szer hatásosságának csökkenését. A klinikai vizsgálatok alatt azonban, melyek során 164 beteget legalább 3 éven át követtek, nem tapasztaltak szignifikáns változást az átlagos szemnyomásban a kezdeti stabilizációt követően. A TIMOPTIC-oldatot olyan glaukómás betegek kezelésében is alkalmazták, akik hagyományos kemény kontaktlencsét használnak, és ezek a betegek is jól tolerálják. A TIMOPTIC vizsgálatát csak a polymetilmetakrilát-lencsét viselő betegeknél végezték el. JAVALLATOK: A TIMOPTIC alkalmazása javasolt az emelkedett szefnnyomás csökkentése céljából. A klinikai vizsgálatok azt mutatták, hogy a TIMOPTIC csökkenti a szemnyomást: * intraocularis hypertensioban * krónikus nyitott zugú glaukómában * aphakiás glaukómában * secundaer glaukóma némely eseteiben * szűk csarnokzugú betegeknél, ahol az anamnézisben az ellenoldali szemben a szűk csarnokzug spontán, vagy iatrogén elzáródása szerepel, és a másik szemben az intraokuláris nyomás csökkentése szükséges (Id. FIGYELMEZTETÉS). A TIMOPTIC kiegészítő terápiaként alkalmazható a gyermekkori glaukóma azon eseteiben is, ahol az egyéb glaukómaellenes kezelés nem elégséges. ADAGOLÁS ÉS ALKALMAZÁS: A szokásos kezdő dózis naponta kétszer egy csepp 0,25% TIMOPTIC az érintett szem(ek)be. Ha a klinikai maleát, MSD) 0,25% és 0,5% szemészeti oldat hatás nem kielégítő, akkor a dózis napi kétszer egy cseppre módosítható a 0,5%-os oldatból, az érintett szem(ek)be. Ha szükséges, a TIMOPTIC mellett kiegészítő kezelésként miotikumok, adrenalin-készítmények és szisztémásán adott karboanhidráz-bénítók alkalmazhatók. Mivel néhány beteg esetében a TIMOPTIC szemnyomást csökkentő hatásának stabilizálódásához néhány hét lehet szükséges, ezért 4 héttel a TIMOPTlC-kezelés megkezdése után az intraokuláris nyomás meghatározását el kell végezni az értékeléshez. Ha a szemnyomás megfelelő szinten marad, sok betegnél át lehet térni a naponta egyszeri alkalmazásra. A betegek átállítása másik terápiáról Ha a beteget egy másik, lokálisan alkalmazott, szemészetben használatos bétablokkoló szerről állítjuk át, akkor a szer adását a napi dózis alkalmazását követően az egyik napon be kell fejezni, s a következő napon kell elkezdeni a TIMOPTIC-kezelést, a 0,25%os oldatból naponta kétszer egy cseppet alkalmazva az érintett szembe. Ha a klinikai hatás nem megfelelő, a dózis napi kétszer egy cseppre emelhető a 0,5%os TIMOPTIC-oldatból. Ha a beteget egy önmagában alkalmazott glaukómaellenes, de nem lokálisan adott szemészeti bétablokkoló szerről kívánjuk átállítani, akkor ennek folyamatos adagolása mellett alkalmazzunk napi kétszer egy csepp 0,25%-os TIMOPTIC-oldatot az érintett szembe. A következő napon a korábbi glaukómaellenes szert el kell hagyni és a TIMOPTIC-kezelést kell folytatni. Ha a TIMOPTIC nagyobb dózisára van szükség, akkor a 0,5%-os oldat napi kétszer egy cseppjét alkalmazzuk az érintett szembe. Gyermekgyógyászati alkalmazás A szokásos kezdő dózis 12 óránként egy csepp a 0,25%-os TIMOPTIC-oldatból az érintett szem(ek)be, más glaukómaellenes kezeléssel együtt alkalmazva. Ha szükséges, a dózis egy cseppre növelhető a 0,5%os oldatból, az érintett szem(ek)be, 12 óránként. A TIMOPTIC használata koraszülötteknél és újszülötteknél nem javasolt. ELLENJAVALLATOK: A TIMOPTIC az alábbi esetekben ellenjavallt: * Asthma bronchiale, vagy az anamnézisben szereplő asthma bronchiale, ill. súlyos, krónikus obstruktiv tüdőbetegség * Sinus bradycardia, II. és III. fokú AV-blokk, egyértelmű keringési elégtelenség, kardiogén sokk * Túlérzékenység a szer bármely komponensével szemben FIGYELMEZTETÉS: Mint más lokálisan alkalmazott, szemészetben használatos szerek, a TIMOPTIC is a szisztémás keringésbe kerülhet. A béta-blokkolók lokális alkalmazása kapcsán ugyanazok a mellékhatások fordulhatnak elő, mint a szisztémás alkalmazásukkor. A TIMOPTIC-terápia megkezdése előtt a keringési elégtelenség megfelelő kezelése szükséges. Azoknál a betegeknél, akiknél az anamzénisben súlyos szívbetegség szerepel, figyelni kell a szívelégtelenség jeleire és ellenőrizni kell a pulzust. A TIMOPTIC-kezelést követően leírtak respiratorikus és kardiális reakciókat, többek között asthmás betegeknél bronchospasmus okozta halálesetet és ritkán szívelégtelenség okozta halálesetet is. Azoknál a betegeknél, akik a TIMOPTIC-kezelés mellett orális béta-blokkoló szert is kapnak, figyelni kell esetleges additív hatásokra, melyek az intraokuláris nyomásban, vagy a béta-blokád ismert szisztémás hatásaiban nyilvánulhatnak meg. Zárt zugú glaukómás betegeknél a kezelés közvetlen célja a csarnokzug megnyitása. Ehhez azonban a pupilla miotikummal történő szűkítése szükséges. A TIMOPTIC csak kis mértékben, vagy egyáltalán nem hat a pupillára. Ha az emelkedett szemnyomást zárt zugú glaukómában TIMOPTIC alkalmazásával kívánjuk csökkenteni, ne használjuk önmagában, hanem csak miotikummal együtt. A TIMOPTIC tartósítószere lerakodhat a lágy kontaktlencsében, ezért ilyen lencse viselése közben nem alkalmazható a TIMOPTIC. A lencséket a cseppek alkalmazása előtt ki kell venni, s ezt követően legalább 15 percig nem szabad visszatenni. Anaphylaxiás reakció veszélye Béta-blokkoló-kezelés során, azok a betegek, akik kórelőzményében különböző allergénekkel szembeni atopiás allergia, illetve súlyos anaphylaxiás reakció szerepel, az allergének ismételt bejutására (véletlen, diagnosztikus vagy terápiás úton) fokozott reakcióval válaszolhatnak. Ezek a betegek kevésbé reagálhatnak az adrenalin anaphylaxiás reakció esetén használt szokásos dózisára. GYÓGYSZERKÖLCSÖNHATÁSOK: Bár a TIMOPTIC önmagában csak kis, vagy semmilyen hatással sincs a pupilla méretére, TIMOPTIC és adrenalin egyidejű alkalmazása során esetenként beszámoltak mydriasis kialakulásáról. A TIMOPTIC és orális kalcium antagonisták, katekolamin depletáló szerek, ill. orális béta-blokkolók együttes alkalmazásakor additív hatások jöhetnek létre, melyek hypotoniát és/vagy jelentős bradycardiát okozhatnak. Alkalmazása terhesség alatt A TIMOPTIC alkalmazásáról terhesség alatt nincsenek vizsgálati adatok. TIMOPTIC használata esetén a várható terápiás haszon és a lehetséges veszélyek gondos mérlegelése szükséges. Alkalmazása szoptatás alatt A timolol kimutatható az anyatejben. Tekintettel a TIMOPTIC potenciális súlyos mellékhatásaira csecsemőkben, el kell dönteni, hogy a szoptatást, vagy a gyógyszer alkalmazását függesztjük-e fel, figyelembe véve a gyógyszer fontosságát az anya számára. MELLÉKHATÁSOK: A TIMOPTIC általában jól tolerálható. A következő mellékhatásokról számoltak be részben a klinikai vizsgálatok során, részben a forgalomba hozatalt követően. Érzékszervi: A szem irritációjával kapcsolatos klinikai jelek és tünetek, többek között conjunctivitis, blepharitis, keratitis és csökkent szaru hártya-érzékenység. Látási zavarok, ezen belül fénytörési problémák (ez egyes esetekben a miotikum-kezelés elhagyásának következménye), diplopia és ptosis. Cardiovasculáris: Bradycardia, arrhytmia, hypotonia, syncope, szívblokk, cerebrovasculáris insultus, cerebrális ischaemia, pangásos szívelégtelenség, palpitatio, szívmegállás. Respiratorikus: Bronchospasmus (elsősorban olyan betegeknél, akik előzetesen bronchospasmussal járó betegségben szenvedtek), légzési elégtelenség, dyspnoe. Az egész szervezetet érintő: Fejfájás, asthenia, fáradékonyság, mellkasi fájdalom. Bőr: Túlérzékenységi reakciók, többek között lokális és generalizált kiütés és urticaria; alopecia. Idegrendszeri/Pszichiátriai: Szédülés, depresszió, a myasthenia gravis klinikai jeleinek és tüneteinek fokozódása. Emésztés: Hányinger.
