203967. lajstromszámú szabadalom • Eljárás granulált gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 967 B 2 3. példa Az 1. példában leírtakhoz hasonló eljárással az alábbi összetételű granulálcat állítottuk elő: indoroetacin B. P. (<100 p) 25,0 g sztearinsav BPC 56,4 g 5 „Soibit Instant” 175,0 g A 125 p-nál nagyobb méretű frakció tette ki a minta 99,3%-át, az aktív hatóanyagtartalom pedig 8,8% volt 10 4. példa Az 1. példában ismertetett eljárással granulákat állítottunk elő, az alábbi összetevők felhasználásával: szalbutamol-szulfát B. P. (<100 fi) 6,25 g 15 sztearinsav BPC 75,00 g „Sort»it Instant” (250-500 ti) 231,25 g 5. példa Az 1. példában ismertetett eljárással granulákat 20 állítottunk elő, a következő összetevők felhasználásával: ketoprofen B. P. (<100 p) 50 g „Gelucire 64/02” 42 g „Soibit Instant” (250-500 ji) 150 g 25 A125 p-nál nagyobb méretű frakció tette ki a minta 97,6%-át, az aktív hatóanyagtartalom pedig 19,0% volt 6. példa 30 Az alábbiak szerint diszperziós készítményt állír tottunk elő. „Soibit Instant” (4786 g) és titán-dioxid (206 g) keverékét hoztuk létre „Oblicone” típusú keverőberendezés segítségével, majd a keletkezett keverék 4846 g-ját ugyanazon keverőkészülékben tovább kevertük, az alábbi összetevőkkel együtt: aszpartam 240 g „Lemon Juice Flav-O-Lok” ízesítőszer 80 g citromsav 800 g nátrium-karboxi-metil-cellulóz 1200g bevont granulák (az előállítás a 2. példában leírtak szerint történt) 4834 g Az ily módon keletkezett készítményt ezután tasakokba töltöttük, melyek mindegyike 100 mg névleges tömegű ketoprofent tartalmazott. (A teljes töltési tömeg kb. 1,5 g volt.) 7. példa A 6. példában leírtakhoz hasonló módon diszperziós készítményt állítottunk elő, az alábbi összetevők felhasználásával: bevont, ketoprofent tartalmazó granulák (17,4% aktív hatóanyagtartalom) 38,3% mannit 43,3% nátrium-karboxi-metil-cellulóz 10,0% adipinsav 5,0% titán-dioxid 1,7% aszpartam 1,0%.. ízesítőszer 0,7%s ■ 8-11. példák ; ~ Az 1. példában leírtakhoz hasonló módon az alábbi granulákat állítottuk elő és analizáltuk: Példa Aktív hatóanyag Tömeg Kötőanyag Tömeg 8 ketoprofen 75 g polietilén-glikol 6000 45 g 9 (I) vegyület 30 g polietilén-glikol 6000 45 g 10' zopiclone 5 8 sztearinsav 20 g 11 acebutolol-hidroklorid 10g sztearinsav 20 g Példa Szorbit tömege <125u-os frakció Az aktív hatóanyag <l25pos frakciója 8 180 g 99,9% 24,9% 9 225 g 98,9% 9,2 10 75 g 100,0% 4,9% 11 70 g 99,9% 9,4% 5
