203940. lajstromszámú szabadalom • Tiofoszforsav-származékot tartalmazó, talaj-kártevők elleni diszpergálható kompozíciók és eljárás előállításukra
1 HU 203 940 B 2 A találmány tárgya biztonságos, talajkártevők elleni diszpeigálható kompozíciók és eljárás előállításukra. A találmány közelebbről hatóanyagként tiofoszforsav származékot tartalmazó biztonságos, diszpetgálható, szilárd gyanta-kompozícióra vonatkozik. A korábban ismert kompozíciók esetén a bőrre kifejtett toxikus hatás volt megfigyelhető. A találmány szerinti kompozícióval biztonságossá tett hatóanyagok például 0,0-dietil-S-{[(l,l-dimetiletil)-tio]-metil Hoszforo-ditioát, más néven terbufosz és 0,0-dietil-S-(etil-tiometil)-foszforo-ditioát, más néven forát Ezeket a vegyületeket általában ismerteti a 2 586 655 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás, a terbufoszt ismerteti a 2596076 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás és a forátot ismerteti a 2759010 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Mind a terbufosz, mind a forát hatásos inszekticid-nematocid talajban és szisztemikusan, és az egész világon kereskedelmi forgalomban van. Sajnos ezek a vegyületek, amellett, hogy hatásos inszekticid-nematocid hatóanyagok, az emlősökre nézve is toxikusak, ha az emésztőrendszeren keresztül, belégzéssel vagy bőrön át felszívódva bekerülnek az emlősök keringési rendszerébe. Ez a toxicitás még nyilvánvalóbb az LD50 értékek alapján. Patkányokra az akut orális LDJ0 érték technikai minőségű forát esetén 1,6-3,7 mg/kg, technikai minőségű terbufosz esetén pedig 1,6 mg/kg. Az akut dermális toxicitás patkányokra technikai minőségű forát esetén 2,5-6,2 mg/kg, a technikai minőségű terbufosz esetén pedig 7,4 mg/kg. Hasonlóképpen az akut dermális toxicitás nyulakra technikai minőségű forát esetén 3,1-6,4 mg/kg, technikai minőségű terbufosz esetén pedig 1,0 mg/kg. Látható, hogy a peszticideket, például terbufoszt, forátot, valamint más, 50 mg/kg értéknél alacsonyabb akut orális és/vagy akut dermális toxicitási értéket mutató peszticideket kezelő személyek, Így azok, akik a gyártással, forgalmazással, kezeléssel, szállítással és alkalmazással foglalkoznak, veszélynek vannak kitéve. Ezek a potenciális egészségbiztonsági problémák hívták életre azokat az erőfeszítéseket, amelyek ezen peszticidek LD50 értékeinek javítására vonatkoznak és olyan kompozíciók előállítására, amelyek jobb biztonsági feltételekkel rendelkeznek, mint az eredetiek. A 4059700 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás a terbufosz biztonságának javítására vonatkozó eljárást ismertet Terbufosz és forát esetén hordozóanyagként montmorillonitot használnak. A kapott kompozíció dermális toxicitási LDS0 értéke nyulak esetén 27-37 mg/kg. A dermális toxicitás tehát 2-3-szor kisebb, mint a korábbiak. A 4 485 103 és a 4 343 790 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmak szintén a terbufosz és forát inszekticid-nematocid kompozícióinak biztonsági feltételeinek javítására vonatkozik. Ha terbufosszal vagy foráttal bevont vagy impregnált, inert szorptív vagy nem szorptív granulált hordozót finoman eloszlatott szorptív szubsztráttal és akrilpolimerrel vonnak be, biztonságosabb kompozíciót eredményez, ahogyan ezt nyulak esetén a dermális LDjo érték mutatja, amely 40-80 mg/kg. Bár az említett módszerek csökkentik a peszticidek, például terbufosz és forát dermális toxicitását, szükség van olyan gyanta típusú, csökkentett toxicitású peszticidkompozícióra, amely maradék aktivitással és jó biológiai aktivitással rendelkezik. A 4554155 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás szabályozott hatóanyagleadású kompozíciókat ismertet, amelyek számos peszticidet, többek között forátot tartalmazhatnak. Ezek a szabályozott hatóanyagleadású kompozíciók lignint és biológiailag lebontható, vízben nem oldódó szerves polimert tartalmaznak, amelyek a peszticidet a külső felület szerkezeti dezintegrálódásával engedik szabadon. Ilyen módon ezek a kompozíciók azon alapszanak, hogy a mátrix eróziójával szabályozzák a peszticid felszabadulását. Környezeti hatásokra az ilyen kompozíciók felületén a polimer veszít szerkezeti egységességéből és/vagy megtörik. így újabb biológiailag aktív anyag/polimer felület van kitéve a környezeti hatásoknak, a komponensek további leadásához. Gyantákat használnak állati nyakörvekben számos ektoparazita leküzdésére. így például a 4150109 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás olyan állati, peszticidtartalmú nyakörveket ismertet, amelyek diazinont vagy diazoxont, szilárd vinil- vagy vinilidénalapú makromolekuláris anyagot és lágyítószert tartalmaznak. Az ilyen állati nyakörvekben használhatóként körülbelül negyven szerves foszfátszármazékot sorolnak fel, azonban a terbufosz és a forát nem szerepel ezek között. Ez nem meglepő, hiszen a terbufosz és a forát talaj- és növényi szisztemikus inszekticid, és emlősökre nézve különösen toxikus. Másfajta, peszticidtartalmú állati nyakörveket ismertet a 4134 977 és 4 158 051 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Ezeket a nyakörveket l,2-dibróm-2,2-diklór-etil-foszfáttal, más néven naleddel, lágyított poli(vinil-klorid)-dal, nem párolgó karbamáttal és a felület porozitását szabályozó szerrel, például klór-acetaldehiddel, klorallal, bróm-acetaldehiddel, brómallal stb.-vel készítik. Ezek a kompozíciók szabályozottan adják le az inszekticidet az állatot körülvevő pára vagy az állat bundájában továbbjutó por formájában. A 4 198 782 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás olyan módszert ismertet, amellyel polimerrel szabályozott hatóanyagleadású peszticidet állítanak elő úgy, hogy laminált, rétegekből álló anyagot granulálnak, amely nem porózus polimenétegből, forátot vagy más inszekticidet tartalmazó polimermagból és egy második, az inszekticidet tartalmazó maghoz tapadó nem porózus szilárd polimerrétegből áll. Az így készített szendvicset granulált részecskékké aprítják. A rovarirtást a granulált inszekticid kompozícióval végzik, azonban amikor a laminált anyagot a felhasználáshoz szükséges méretre vágják, az aktivitás nagy része elvész, és nagyon kicsi vagy semmilyen biztonság sem érhető el. Más gyanta-kompozíciókat ismertet a 4041 151 és a 4145 409 sz. amerikai egyesült államokbeli szabadalmi leírás. Ezek a szabadalmak inszekticid és akaricid 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 2
