203906. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a merszacidin nevű új antibiotikum és sói és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 906 B 2 bakteriális tulajdonságai összehasonlíthatók a merszacidinével. A kísérleti eredményeket a 6. és 7. táblázat tartalmazza. 6. táblázat Kálium-merszacidin MIC-értékei Szám Tesztorganizmus MIC-érték (jjg/ml) 1. Staph, aureus 209P 2 2. Staph, aureus R 85 2 3. Staph, aureus 710 1 4. Staph, aureus 3066 10 5. Staph, aureus 25923 8 6. Staph, epidermidis 32965 6 7. Staph, epidermidis 823 50 8. Staph, haemolyticus 712 10 9. Staph, haemolyticus 809 4 10. Strepto. hominis ML 22 10 11. Strepto. faecalis 29212 15 12. Strepto. faecalis 21777 15 7. táblázat Kálium-merszacidin in vivo hatása S. aureus és Strept. pyogenes A 77 fertőzés ellen egéren Tesztorganizmus Fertőző dózis 50%-os hatásos (telepképző dózis (ED») egység/egér)*s.c. mg/kg*3 Staph, aureus SG 511 (meticillin-szenzitív) 1,75*109 2,85 Staph, aureus E 710 (meticillin-rezisztens) MO10 6,72 Staph, aureus C 31153 (meticillin- és 2*109 15,35 cefalexin-rezisztens) Strept. pyogenes A 77 3,8« 103 0,46 SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás a (II) képletií vegyület és gyógyászatiig elfogadható sói előállítására, azzal jellemezve, hogy az eubaktérium Bacillus Y-85,54728 (letéti száma DSM 4584) törzset, annak variánsát és/vagy mutánsát szén- és nitrogénforrást, szervetlen tápsókat és nyomelemeket tartalmazó tápközegben, aerob körülmények között tenyésztjük, majd a vegyületet a tenyészléből szokásos módon izoláljuk és tisztítjuk, és kívánt esetben savval vagy bázissal kezelve sóvá alakítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tenyésztést 26 és 29 °C közötti hőmérsékleten, 6,5 és 7,2 közötti pH-értéken végezzük. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a tenyésztést 28±1 *C hőmérsékleten és 7,2 pH-értéken végezzük. 4. Az 1-3. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a fermentálást több mint 60 órán keresztül végezzük. 5. Az 1-4. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) képlető vegyületet kromatográfiás eljárásokkal tisztítjuk. 6. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárással előállított vegyületet vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és megfelelő dózisformává alakítjuk. 5 10 15 20 25 30 35 7
