203898. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a biciklo[3.3.0]oktán-3,7-dion-2-karbonsav-szteroid-észterek előállítására
1 HU 203 898 B 2 oxi-csoport vagy az -0-(CH2)„-0- általános képletű alkiléndioxicsoport, ahol n jelentése 2 vagy 3, (+)-biciklo[3.3.0]oktán-3-on-2-karbonsav-szteroid-észterek előállítására, azzal jellemezve, hogy a) valamely (II) általános képletű, ahol X jelentése a fenti, és R jelentése 1-4 szénatomot tartalmazó alki lesöpört, D,L-biciklo[3.3.0]oktán-3-on-2-karbonsav-észtert egy nukleofil vagy savas jellegű katalizátor jelenlétében a (III) képletű, szabad l7ß-hidroxi-csoportot tartalmazó, optikailag aktív szteroiddal reagáltatunk, vagy b) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol X oxigénatomtól eltérő, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol X oxigénatom, valamely szulfonsav jelenlétében 2,2-dimetil-l,3-propándiollal vagy HO-(CH2)n-OH általános képletű alkándiolla! reagáltatunk, ahol n a fenti, és az optikailag tiszta (I) általános képletű szteroid-észtert kristályos formában elkülönítjük. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy optikailag aktív szteroidként (III) képletű, ősztradiol-metil-étert használunk, 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy nukleofil katalizátorként 4-dimetil-amino-piridint, 4-pinrolidino-piridint, 4-piperidino-piridint, vagy e bázisok polimer hordozóhoz kötött változatait, illetve N-metil-imidazolt használunk, vagy pedig savas katalizátorként kámforszulfonsavat, p-toluolszulfonsavat vagy metánszulfonsavat használunk, és a reakciót nem-poláros oldószerekben, 80-160 *C közötti hőmérsékleten végezzük. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás biciklo[3.3.0]oktán-3,7-dion-2-karbonsav-[(+)-3’-metoxi-r,3’,5'-ősztradién-17’3-il]-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő komponenseket alkalmazunk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 7-(2,2-dimetill,3-propiléndioxi)-biciklo[3.3.0]oktán-3-on-2-karbonsav-[(+)-3’-metoxi-r.3’,4’-ösztradién-17’p-iI]-észter előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő komponenseket alkalmazunk. 5 10 15 20 5
