203897. lajstromszámú szabadalom • Eljárás aktív karbonilcsoportot tartalmazó szialinsavszármazékok előállítására

1

HU 203 897 B

2

tése acetilcsoport - egy (V) általános képletű 2-klór-4,7,8,9-tetra(Ó-acetil)-5-N-acetil-neuraminát-vegyületet, amelyben R7 1-4 szénatomos alkilcsoportot és Ac acetilcsoportot jelent, tetrahidrofuránban egy R*-CH-(CH2)B-OH általános képletű telítetlen alkohollal - amelyben R* alkilidéncsoportot jelent, és n értéke 1-10 - tetrahidrofuránban, közömbös gázatmoszférában reagáltatunk; majd

R3 helyében hidrogénatomot vagy hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítására egy fentiek szerint kapott (VI) általános képletű vegyület telítetlen -CH-R8-csoportját oxidáljuk; és

i) kívánt esetben egy R3 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, és

ii) kívánt esetben egy R3 helyén hidroxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet, R3 helyén N-szukcinimidil-oxi-csoportot tartalmazó vegyületté alakítunk, és

iii) kívánt esetben egy R3 helyén hidroxil- vagy N- szukcinimidil-oxi-csoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet dimetil-formamidosoldatban N- etil-morfolin hozzáadásával egy megfelelő aminosav-észter-hidrokloriddal reagáltatva R3 helyén - NH-(l-6 szénatomos alkilén)-COO-(l-4 szénatomos alkil)-csoportot, amelyben az alkiléncsoport adott esetben benzil-oxi-karbonil-csoporttal helyettesítve lehet, tartalmazó vegyületté alakítunk; és

iv) kívánt esetben egy R1 helyén acetilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó vegyületté alakítunk és egyúttal az R3-csoportban adott esetben jelen lévő észtercsoportot karboxilcsoporttá alakítjuk;

v) kívánt esetben egy R1 helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet R1 helyén acetilcsoportot tartalmazó vegyületté alakítunk. (Elsőbbsége: 1986.12.29.)

3. A 2. igénypont szerinti eljárás a (3) általános képletű szialinsavszármazékok előállítására - ahol a (3) képletben Ac acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége:

1986.12.29. )

4. A 2. igénypont szerinti eljárás a (7) általános képletű szialinsavszármazékok előállítására - ahol a (7) képletben Ac acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége:

1986.12.29. )

5. A 2. igénypont szerinti eljárás az (1) általános képletű szialinsavszármazékok előállítására - ahol az (1) képletben Ac acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.12.29.)

6. A 2. igénypont szerinti eljárás a (2) általános képletű szialinsavszármazékok előállítására - ahol a (2) képletben Ac acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége:

1986.12.29. )

7. A 2. igénypont szerinti eljárás az (5) általános képletű szialinsavszármazékok előállítására - ahol az

(5) képletben Ac acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulőanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1986.12.29.)

8. A 2. igénypont szerinti eljárás a (6) általános képletű szialinsavszármazékok előállítására - ahol a (6) képletben Ac acetilcsoport - azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulóanyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége:

1986.12.29. )

5

10

15

20

25

30

11