203888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-gyűrűt tartalmazó mevalonsavszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 888 B 2 tására, azzal jellemezve, hogy valamely (I) általános képletű- ahol R12 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - vegyületet, a szükséghez képest hidrolízis és/vagy semlegesítés után, ciklizálással a megfelelő laktonná alakítunk. (Elsőbbsége: 1988.10.27.) 3. A 2. igénypont szerinti eljárás R1 helyén 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy fenilcsoportot, R2 helyén 1-6 szénatomos alkilcsoportot, R3 helyén fluor-, klórvagy brómatomot és R3 helyén 1-5 szénatomos alkilcsoportot vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoportot tartalmazó (1-3) általános képletií laktonok előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket alkalmaztink. (Elsőbbsége: 1988. 10.27.) 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7- (4’ -(4”-fluor-fenil)-1* ,3’ -dimetil-6’-(l”-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5 *-il }-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci_3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{r-benzil-4’-(4”-fluor-fenil)-3’-metil-6’-(l”-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il}-hept-6-én-sav vagy ezen sav nátriumsójának vagy Ci_3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{l’-(t-butil)-4’-(4”-fluor-feml)-3’-metil-6’-(l”-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5 ’-il }-hept-6-én-sav vagy ezen sav nátriumsójának vagy C 1-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{r-(t-butil)-6’-ciklopropil-4’-(4”-fluor-fenil)-3’-metil-pirazolo[3,4-b]pirídin-5 ’-il }-hept-6-én-savnak vagy ezen sav nátriumsójának vagy Cu-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{4’-(4”-fluor-fenü)-l’-(4”-metoxi-fenil)-3’-metíl-6’-(l”-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il}-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci.3-alkil-észteiének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{3’-ciklopropil-4’-(4”-fluor-fenil)-r-metil-6’-(l”-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il}-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Cw-alkil-észterének az előállítása, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7- {4’-(4”-fluor-fenil)-1 ’-metil-6’-( 1 ”-metil-etil)-3 ’ -fenil-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il}-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{6’-ciklopropil-4’-(4”-fluor-fenil)-r-metil-3’-fenil-pirazolo[3,4-b]piridin-5 ’-il }-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{3’-(4”-klór-fenil)-4’-(4”-fluor-fenil)-l’-metü-6’-(l”-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il}-hept-6-énsavnak, nátriumsójának vagy Ci_3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{4’-(4”-fluor-fenil)-6’-( l”-metil-etil)-l’-fenil-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il}-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7- {4’ -(4”-fluor-fenil)-3 ’ -metil-6’ -(1 ”-metil-etil)-l ’-fenil-pirazolo[3,4-b]piridin-5 ’-il }-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{3’-ciklopropil-4’-(4”-fluor-fenil)-6’-(l”-metil-etil)-1 ’-fenil-pirazolo[3,4-b]piridin-5’-il }-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 16. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{l’-(t-butil)-3 ’,6’-diciklopropil-4’-(4”-fluor-fenil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5 ’-il >-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 17. Az 1. igénypont szerinti eljárás (E)-3,5-dihidroxi-7-{l’-(t-butil)-6’-ciklopropil-4’-(4”-fluor-fenil)-3’-fenil-pirazolo[3,4-b)piridin-5’-il}-hept-6-én-savnak, nátriumsójának vagy Ci-3-alkil-észterének az előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.04.26.) 18. Az 1. igénypont szerinti eljárás az (1-2) általános képlett! szabad karbonsavak - ahol R1, R2, R3 és R3 jelentése egyezik az 1. igénypontban megadottal - előállítására, azzal jellemezve, hogy egy kapott (I—1) általános képlett! észtert - ahol R1, R2, R3 és R3 jelentése a fentivel egyező, R12 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport - vizes alkálifém-hidroxid-oldattal hidrolizálunk, majd az így kapott alkálifémsót híg savval semlegesítjük és az így felszabadított karbonsavat elkülönítjük. (Elsőbbsége: 1988.10.27.) 19. A 2. igénypont szerinti eljárás az (E)-transz-6-(2’-{4”-(4’”-fluor-fenil)-l”,3”-dimetil-6”-(l”’-metil-etil)-pirazolo[3,4-b]piridin-5”-il }-eteniI)-4-hidroxi-3,4,5,6- -tetrahidro-2H-pirán-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.10.27.) 20. A 2. igénypont szerinti eljárás az (E)-transz-6- -(2’-{4”-(4’”-fluor-fenil)-l”,3”-dimetil-6”-ciklopropil-pirazolo[3,4-b]piridin-5”-il >-etenil)-4-hidroxi-3,4,5,6- -tetrahidro-2H-pirán-2-on előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően helyettesített kiindulási vegyületet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1988.10.27.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 20
