203888. lajstromszámú szabadalom • Eljárás pirazolo-piridin-gyűrűt tartalmazó mevalonsavszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203 888 B

§

(21) A bejelentés száma: 2751/89

(22) A bejelentés napja: 1989.04.19.

(30) Elsőbbségi adatok:

103 090/881988.04.26. JP 271 439/881988.1027. JP

(86) Nemzetközi bejelentési szám: PCT/JP 89/00423

(87) Nemzetközi közzétételi szám: WO 89/10365

(51) Int Cl.5

C 07 D 471/04

A 61 K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.04.30.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.10.28. SZKV 91/10

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Fujikawa, Yoshihiro, Funabashi-shi, Chiba-ken (JP) Nissan Chemical Industries Ltd., Tokió (JP)

Suzuki, Miko, Funabashi-shi, Chiba-ken (JP)

Iwasaki, Hiroshi, Funabashi-shi, Chiba-ken (JP)

Sakashita, Mitsuaki, Minamisaitama-gun, Saitama-ken (JP)

Kitahara, Mas aki, Minamisaitama-gun, Saitama-ken (JP)

(54) Eljárás pirazolo-piridin-gyűrűt tartalmazó mevalonsavszármazékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű

vegyületek - ahol

R1 jelentése hidrogénatom, 1-5 szénatomos alkilcsoport, 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport vagy (a) általános képletű csoport és ez utóbbiban R6 jelentése hidrogénatom, klór-, bróm- vagy fluoratom;

R2 jelentése a pirazolo-piridin-gyűrúrendszer 1- vagy 2-helyzetéhez kötött 1-6 szénatomos alkilcsoport, 2-, 3- vagy 4-piridilcsoport, benzilcsoport vagy (b) általános képlett! csoport és ez utóbbiban R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-5 szénatomos alkoxicsoport;

R3 jelentése fluor-, klór- vagy brómatom;

R3 jelentése 1-5 szénatomos alkilcsoport vagy 3-6 szénatomos cikloalkilcsoport;

R12 jelentése hidrogénatom, kémiailag vagy fiziológiailag hidrolizálható 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy pedig egy M szubsztituens, amelynek a jelentése ammóniumcsoport, nátrium- vagy káliumatom, egy kalciumatom egyik vegyértéke, vagy pedig egy hidrogénatom, amellyel együtt a vegyüld addíciós sót képez egy rövidszénláncú alkilcsoportot, illetőleg alkilcsoportokat tartalmazó mono-, di- vagy trialkil-aminnal -és kívánt esetben az R12 helyén hidogénatomot tartalmazó, (1-2) általános képletű karbonsavak (1-3) általános képletű laktonjai - ebben a képletben R1, R2, R3 és R3 jelentése egyezik a fent megadottal - előállítására.

Az új vegyületek gátolják a lipid- és lipoproteinszint növekedését a vérplazmában, főként érelmeszesedés ellen alkalmazhatók.

A leírás terjedelme: 32 oldal (ezen belül 8 ábra)

HU 203 888 B