203877. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 1-(1H-imidazol-4-il)-alkil-benzamid-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 877 B 2 izomer je ik, racém elegyeik és gyógyászati célra alkalmas, savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és R« jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és az RÍ és Rí helyettesítők közül legalább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy (TV) általános képletű l-(lH-imidazol-4-il)-alkil-benzoesav-származékot, ahol Rí és Rj jelentése a tárgyi körben megadott, Rj és Rí az előbbiekben a b) eljárásnál megadott, egy (ID) általános képletű nitrogéntartalmú vegyülettel - ahol R3 és R< jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, majd kívánt esetben a kapott (1) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk, és/vagy a kapott racém elegyet optikailag aktív izomerjeire szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1988.04. 28). 2. Eljárás az (I) általános képletű l-(lH-imidazol-4- il)-alkil-benzamid-származékok, optikailag aktív izomerjeik és racém elegyeik, valamint ezek gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóinak előállítására - a képletben Rí és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, R3 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, monohidroxi-(l-4 szénatomos alkil)csoport, aminocsoport vagy hidroxilcsoport, R* jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy R3 és R* a nitrogénatommal együtt, amelyhez kapcsolódnak, pirrolidino- vagy piperidinocsoportot alkotnak, és Rj jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, 1-4 szénatomos alkilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport és Rí jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport vagy 1- 4 szénatomos alkilcsoport, azzal a megkötéssel, hogy az R5 és Rg helyettesítőknek legalább az egyike hidrogénatomtól eltérő jelentésűazzal jellemezve, hogy a) egy (II) általános képletű alkil-l-(lH-imidazol-4-il)-alkil-benzoátot - a képletben Ri, R2, R5 és Rí jelentése a tárgyi körben megadott, R7 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoportegy (ül) általános képletű, nitrogéntartalmú vegyülettel - ahol R3 és R* jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy b) az olyan (I) általános képletű l-(lH-imidazol-4- il)-alkil-benzamid-származékok, optikailag aktív izomerjeik, racém elegyeik és gyógyászati célra alkalmas, savaddíciós sóik előállítására, amelyek képletében Rj jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, és Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és az Rj és Rí helyettesitők közül leplább az egyik hidrogénatomtól eltérő jelentésű, egy (IV) általános képletű l-(lH-imidazol-4-il)-alkil-benzoesav-származékot, ahol Rí és Rj jelentése a tárgyi körben megadott, Rj és Rí az előbbiekben a b) eljárásnál megadott, egy (ül) általános képletű nitrogéntartalmú vegyülettel - ahol R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatunk, vagy c) az olyan (I) általános képletű l-(lH-imidazol-4- il)-alkil-benzamid-származékok előállítására, amelyekben Rí, R3 és R4 jelentése hidrogénatom, Rj jelentése hidroxilcsoport, és Rí jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, egy (V) általános képletű 2-hidroxi-3-[l-(lH- imidazol-4-il)- alkilj-benzonitrilt - a képletben R2 jelentése a tárgyi körben megadott, Rí a c) eljárásnál az előzőekben megadott - savas közegben hidrolizálunk, majd kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sóvá alakítjuk, és/vagy a kapott racém elegyet optikailag aktív izomerjeire szétválasztjuk. (Elsőbbsége: 1989.04. 28.) 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-hidroxi-3 [(lH-imidazol-4-il)-metil]-benzamid és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.04.28.) 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-hidroxi-3-[l(lH-imidazol-4-il)-etil]-benzamid és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.04.28.) 5. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-hidroxi-3- [(lH-imidazol-4-ü)-metil]-N-metil-benzamid és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.04.28.) 6. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2,6-dihidroxi-3- [(lH-imidazol-4-il)-metil]-benzamfd és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.04.28.) 7. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-hidroxi-3- [(1 H-imidazol-4-il)-metil]-6-metil-benzamid és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sói előállításásra, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített reagenseket alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988.04.28.) 8. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás 2-hidroxi-5- [(lH-imidazol-4-il)-metil]-benzamid és gyógyászati célra alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jelle5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 21
