203873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített alkánkarbonsavamidok és származékaik és az e vagyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 873 B 2 ző jelentésnek megfelelő (I) általános képletű vegyületek geometriai izomerjei, továbbá az (I) általános képletű vegyületek gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy (II) általános képletű karbonsavat (mely képletben R,,R2, R3 és t jelentése a fent megadott) kapcsoló ágens jelenlétében vagy egy (II) általános képletű karbonsav reakcióképes származékát valamely (V) általános képletű aminnal reagáltatunk (mely képletben R4, R5, R6, xA, Hét és m jelentése a fent megadott); majd kívánt esetben egy ily módon kapott vegyületet egy vagy több alábbi átalakításnak vetünk alá: (i) valamely (Id) vagy (If) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3, R5, R6> XA, Hét, m és t jelentése a fent megadott és R7 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport) redukálószerrel reagáltatunk; vagy (ii) R4 helyén 1-7 szénatomos alkanoilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületek előállítása esetén, valamely (le) általános képletű vegyületet (mely képletben Rj, R2, R3, R5, R6, XA, Hét, m és t jelentése a fent megadott) acilezőszerrel reagáltatunk; és/vagy (iii) egy (I) általános képletű vegyületet gyógyászatilag alkalmas savaddíciós sóvá alakítunk. (Elsőbbség: 1988. április 11.) 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Y és Y’ jelentése hidrogénatom vagy együtt oxigénatomot jelentenek; XA jelentése -(CH2)2_6-csoport; m értéke 0 vagy 1; t értéke 0-7; Rj és R2 jelentése egymástól függetlenül adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; R6 jelentése hidrogénatom és Hét jelentése piridinil- vagy pirimidinilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. július 10.) 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R j és R2 jelentése egymástól függetlenül adott esetben 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal vagy halogénatommal helyettesített fenilcsoport;R3, R4, R5 Is R6 jelentése hidrogénatom; XA jelentése -(CH2)2_6-csoport; m értéke 1; t értéke 1-4 és Hét, Y és Y* jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. július 10.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben XA jelentése -(CH2)3-csoport és t értéke 0 vagy 2, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség: 1987. július 10.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben Hét jelentése 3-piridinil-csoport és t értéke 2, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség 1987. július 10.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R 2 jelentése hidrogénetom; R2 jelentése (a) általános képletű csoport; R3, R4 és R6 jelentése hidrogénatom; R5 jelentése hidrogénatom vagy 1—4 szénatomos alkilcsoport; XA jelentése -(CH2)2_6-csoport; m értéke 1; t értéke 0-4 és Hét, Xj, X2, W, Y és Y’ jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. április 11.) 7. A 6. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R j jelentése hidrogénatom; R2 jelentése (a) általános képletű csoport; R3 jelentése hidrogénatom; R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport; Hét jelentése piridinil- vagy pirimidinilcsoport; XA jelentése -(CH2)3-csoport; és Y és Y’ jelentése hidrogénatom vagy együtt oxigénatomot jelentenek és Xj és X2 és W jelentése az 1. igénypontban megadott, azzal j ellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1988. április 11.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyekben R {jelentése hidrogénatom; R2 jelentése (a) általános képletű csoport; W jelentése -CX3=CX4-, -CH2-, -0-, -S- vagy -NX5- csoport; Xj jelentése butil- vagy pentilcsoport vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal helyettesített fenilcsoport; X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport; X4 jelentése hidrogénatom; X5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; R3 jelentése hidrogénatom; Hét jelentése 3-piridinil-csoport és Y és Y’ együtt oxigénatomot képeznek, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk. (Elsőbbség; 1988. április 11.) 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbség: 1987. július 10.) 10. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5,5-difenil-N-[4- (3-piridinil)-butil]-4-penténamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbség: 1987. július 10.) 11. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5,5-(difenil-4- pentenil)-3-piridin-butánamin előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbség: 1987. július 10.) 12. Az 1. igénypont szerinti eljárás 5,5-bisz(4-fluorfenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbség: 1987. július 10.) 13. Az 1. igénypont szerinti eljárás [R-(E)]-3-(l-butil-6-metoxi-2-naftalenil)-N-[l-metil-4-(3-piridinil) -butil]-2-propénamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbség: 1988április 11.) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás [R-(E)]-3-(l-butil-4-metoxi-2-naftalenil)-N - [ 1 -metil-4 -(3 -piridinil) -butil]-2-propénamid előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási anyagokat alkalmazzuk (Elsőbbség: 1988. április 11.) 15. Az 1. igénypont szerinti eljárás [R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-inden-2-il)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 32
