203873. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített alkánkarbonsavamidok és származékaik és az e vagyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 203 873 B

2

csoport;

X2 és X3 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport;

X4 jelentése hidrogénatom;

X5 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport;

R3 ésRg jelentése hidrogénatom; m értéke 1; t értéke 0;

Y és Y’ együtt oxigénatomot képeznek és Hét jelentése 3-piridinil-csoport.

Az (j) általános képletű vegyületek másik előnyös csoportját képezik azok a származékok, amelyekben Rj jelentése fenilcsoport vagy halogén- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenilcsoport, R2 jelentése adott esetben halogén- vagy 1-4 szénatomos alkoxi-helyettesítőt hordozó fenilcsoport; R3,R4,R5ésR6 jelentése hidrogénatom; m értéke 1; t értéke 2;

Y és Y’ jelentése külön-külön hidrogénatom vagy együtt oxigénatomot képeznek; és

Hét jelentése 3-piridinil-csoport.

Az (I) általános képletű vegyületek előnyös képviselői az alábbi származékok:

5.5- difenil-N-[4-(3-piridinil)-butilM-penténamid;

5.5- bisz(4-metoxi-fenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

5.5- bisz(4-fluor-fenil)-N-[4-(3-piridinil)-butil]-4 -penténamid;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-3-piridin-butánamin; [R-(E)]-3-(l-butil-6-metoxi-naftalenil)-N-[l -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid;

[R-(E)] -3- [6-metoxi-1 -(4-metoxÍTfenil)-2-naftale nil]-N-[l-(metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid;

[R-(E)]-3-[l-butil-4-metoxi-2-naftalenil]-N-[lmetil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid;

(E)-3-(l-butil-4-metoxi-2-naftalenil)-N-[N-(3-pirimidinil)-hexil]-2-propénamid;

[R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-inden-2-il)-N-[lmetil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid;

[R-(E)]-3-((6-metoxi-3-penül-benzo[b]tien-2-il)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid;

[R-(E)]-3-(6-metoxi-3-pentil-benzofuran-2-il)-N[ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil] -2-propénamid és [R-(E)J -3-(6-metoxi-1 -metil-3-pentil-indol-2-il)-N-[ 1 -metil-4-(3-piridinil)-butil]-2-propénamid.

Az (I) általános képletű vegyületek további előnyős képviselői az alábbi származékok: N-(4,4-difenil-3-butenil)-3-piridin-butánamin; N-[4,4-bisz(4-metoxi-fednil-3-butenil].3-piridinbutánamin;

N-[5,5-bisz(4-fluor-fenil)-4-pentenil]-3-piridinbutánamin;

N-[5,5-(bisz(3-metoxi-fenil)-4-pentenil]-3-piridin-butánamin;

N-[5,5-(bisz(4-metoxi-fenil)-5-pentenil]-3-piridin-butánamin;

N-[5,5-(bisz(3-metoxi-fenil)-4-pentenil]-5-piridin-butánamin;

N-[5,5-(bisz(3-fluor-fenil)-4-peníenil]-5-piridinbutánamin;

N-[5,5-(bisz(3-fluor-fenil)-4-pentenil]-5-piridinbutánamin;

N-[5,5-(bisz(3-nitro-fenil)-4-pentenil]-5-piridinbutánamin;

N-[5,5-(bisz(4-nitro-fenil)-4-pentenil]-5-piridinbutánamin;

N-[5,5-(bisz(3-klór-fenil)-4-pentenil]-3-piridinbutánamin;

N-[5,5-(bisz(4-bróm-fenil)-4-pentenil]-3-piridinbutánamin;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-5-piridin-butánamin;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-5-piridin-hexánamin;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-5-piridin-propánamin;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-5-piridin-pentánamin;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-5-piridin-butánamin;

N-(5,5-difenil-4-pentenil)-5-piridin-N-metil-butánamin;

N-[5,5-(bisz(4-metoxi-fenil)-4-pentenil]-N-metil-3-piridin-butánamin;

N-[5,5-(bisz(4-metoxi-fenil)-4-pentenil]-N-[4-(3-piridinil)-butil]-formamid;

N-[5,5-(bisz(3-metoxi-fenil)-4-pentenil]-N-[4-(3-piridinil)-butil]-formamid;

N-[5,5-(bisz(4-metoxi-fenil)-4-pentenil]-N-[4-(3-pirimidinil)-butil]-formamid;

N-[5,5-(bisz(4-fluor-fenil)-4-pentenil]-N-[4-(3- piridinil)-butil]-formamid;

N-[6,6-(bisz(4-metoxi-fenil)-5-hexenil]-N-[4-(3-piridinil)-butil]-formamid;

N-[4,4-(bisz(4-metoxi-fenil)-3-butenil]-N-[4-(3- piridinil)-butil]-formamid;

N-[5,5-(bisz(4-metoxi-fenil)-4-pentenil]-N-[4-(3 -piridinil)-butil] -acetamid;

5.5- difenil-N-[4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

5.5- difenil-N-[5-(3-piridinil)-pentil]-4-penténam id;

5.5- difenil-N-[4-(3-piridinil)-propil]-4-penténam id;

(R)-5,5-difenil-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-4

-penténamid;

(R)-5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

racém-5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[l-metil-3-(3-piridinil)-propil]-4-penténamid;

(R)-5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[l-etil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

(R)-5,5-bisz(3-metoxi-fenil)-N-[l-metil-4-(3-piridiniI)-butil]-4-penténamid;

5.5- bisz(4-metoxi-fenil)-N-[l,l-dimetil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

(R)-5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[l-propil-4-(3-piridinil)-butíl]-4-penténamid;

racém-6,6-bisz(4-metoxi-fenil)-N- [ 1 -metil-4-(3- piridinil)-butil] -4-hexénamid;

(R)-5,5-bisz(4-metoxi-fenil)-N-[l -propil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

(R)(E)-5-(4-metoxi-fenil)-5-fenil-N-[l-metil-4-(3-piridinil)-butil]-4-penténamid;

(E)-5-(4-metoxi-fenil)-5-fenil-N-[4-(3-piridinil)-5

10

15

20

25

30

35

40

45

50

55

60

3