203872. lajstromszámú szabadalom • Eljárás akrilsavamidok és sóik, valamint ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203 872 A

SZOLGÁLATI T ALÁLMÁN Y

(51) Int.” Cl.5

C 07 C 323/63

C 07 C 317/50 C 07 C 323/60 C 07 D 207/04 C 07 D 277/04 C 07 C 279/00 A 61 K 31/16 A 61 K 31/395 A 61 K 31/54

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(21) A bejelentés száma: 3571/89

(22) A bejelentés napja: 1989.07.14.

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.10.28. SZKV 91/10

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

dr. Fodor Tamás, Budapest (HU) Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt.,

dr. Fischer János, Budapest (HU) Budapest (HU)

Dobay László, Budapest (HU)

Ezer Elemér, Budapest (HU) dr. Matúz Judit, Budapest (HU) dr. Sághy Katalin, Budapest (HU) dr. Szpomy László, Budapest (HU) dr. Hajós György, Budapest (HU)

(54) Eljárás akrilsavamidok és sóik, valamint ezeket tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű akrilsavamidok, optikai izomeijeik, hidrátjaik, (1-6 szénatomos alkil)-észtereik és sóik — amely képletben

n jelentése 0,1 vagy 2,

A jelentése aszparaginsav-, glutaminsav, metionin-, prolin-karbonsavamid-, glicin-, valin-, alanin-, karboxi-tiazolidin- vagy karboxi-perhidrotiazin-csoportoknak az aminocsoportjából vagy gyűrűs amin esetén az NH-részből hidrogénvesztéssel létrejött csoportok, vagy egy (II) általános képletű csoport, melyben Itj jelentése fenil- vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-csoport — előállítására, oly módon, hogy egy (III) általános képletű vegyü<^)-S{0)n-CH=CH-C0-A (I)

S{0 )n— CH-CH - C00H (III)

A leírás terjedelme: 7 oldal, 1 ábra

letet, vagy annak karboxilcsoporton aktivált származékát egy (TV) általános képletű vegyiilettel vagy annak hidrogénhalogenid sójával—a (ÓI) és (IV) általános képletekben alkalmazott jelölések megegyeznek a tárgyi körben megadottakkal — reagáltatják, és kívánt esetben a vegyületben lévő észtercsoportokat savas hidrolízissel karboxilcsoporttá alakítják, és kívánt esetben az így kapott szabad karboxilcsoportokat tartalmazó vegyületeket sóvá alakítják, és kívánt esetben az előállított olyan (I) általános képletű vegyíiletet, melyben n jelentése 0 vagy 1 — a többi jelölés jelentése megegyezik a tárgyi körben megadottakkal — oxidálják.-nwn-R2 (II)

H-A (IV)

HU 203 872 A