203868. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ketén-ditioacetál-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

(21) A bejelentés száma:

(22) A bejelentés napja: (30) Elsőbbségi adatok:

636 303/88

120/89

1989.01.13.

1988.01.14. JP

(40) A közzététel napja: 1989.11.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.10.28. SZKV 91/10

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

(11) Lajstromszám:

203 868 B

(51) Int. Cl.5

C 07 C 317/10

C 07 C 317/18 C 07 C 317/24 C 07 C 317/28 C 07 C 317/44 C 07 C 321/28 C 07 D 241/00 A 61 K 31/10 A 61 K 31/395

Nagamine, Masashi, Nishinomiya-shi (JP) Nihon Nohyaku Co. Ltd., Tokió (JP)

Hiraga, Kunikazu, Osaka (JP)

Sakai, Atsushi, Osaka (JP)

Uchida, Matazaemon, Osaka (JP)

(54) Eljárás ketén-dftioacetál-származékok és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű ketén-ditioacetál-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. A találmány szerinti vegyületek (I) általános képletében

R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport; 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-(l-4 szénatomos alkil)csoport, di(l-4 szénatomos alkil)-amino-(l-4 szénatomos alkil)-csoport; vagy karboxi-(l-4 szénatomos alkil)-csoport; az

R2 csoportok azonosak vagy különbözőek lehetnek, és jelentésük egymástól függetlenül hidrogén-, vagy halogénatom; adott esetben 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, 1-4 szénatomos alkil-szulfinil-csoporttal vagy karboxilcsoporttal szubsztituált

1-6 szénatomos alkilcsoport; hidroxilcsoport; adott esetben 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoporttal, karboxilcsoporttal, di(l—4 szénatomos alkil)-aminocsoporttal, vagy a nitrogénatomján 1-4 szénatomos alkilcsoportot hordozó piperazinocsoporttal, hidroxil-, vagy nitrátocsoporttal szubsztituált 1-14 szénatomos alkoxicsoport; 2-6 szénatomos alkil-karbonil-oxi-csoport; metilén-dioxicsoport; 2-6 szénatomos alkoxi-karbonil-csoport; karboxil- vagy cianocsoport; 1-4 szénatomos alkil-tiocsoport; 1-4 szénatomos alkil-szulfmil-csoport;

R3 és R4 azonosak vagy különbözőek lehetnek, és jelentésük egymástól függetlenül 1-6 szénatomos alkilcsoport; vagy R3 és R4 együttesen — adott esetben N-(l-4 szénatomos alkil)-csoporttal megszakított —

2-4 szénatomos alkiléncsoportot is jelenthet;

X jelentése oxigén- vagy kénatom, vagy metiléncsoport; és 1 értéke 1,2 vagy 3; m értéke 0 vagy 1.

E vegyületek lipidszintcsökkentő hatásúak, és hiperlipidémia valamint arteriosztklerózis megelőzésére és kezelésére alkalmazhatók.

HU 203 868 B