203771. lajstromszámú szabadalom • Eljárás renin-gátló dipeptid-karbamoil-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 771 B

2

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képlett! dipeptid-karbamoil-származékok és fiziológiailag alkalmazható sói előállítására, amelyek képletében R1 jelentése (II) általános képlett! csoport,

R* jelentése 1-6 szénatomos alkilcsoport, 1-6 szén- 5 atomos karboxi-alkil-csoport, vagy 1-6 szénatomos amino-alkil-csoport,

A jelentése N-terminálisan R'-csoporthoz és C-terminálisan B csoporthoz kapcsolódó fenil-alanin, ß-2- tienil- alanin vagy O-metil-tirozin, 10

B jelentése N-terminálisan A csoporthoz és C-terminálisan -NH-CHÍR^-csoporthoz kapcsolódó hisztidin, aszparagin vagy norvalin,

R2 jelentése ciklohexil-metil-csoport,

R3 jelentése hidrogénatom, 15

R4 jelentése (III) általános képlett! csoport, ahol

X jelentése közvetlen kötés, p értéke 0,

q értéke 1,2, 3 vagy 4,

RJ jelentése 2-piridil-csoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelően szubsztituált kiindulási vegyűleteket alkalmazzuk.

3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely 1. igénypont szerint előállított (I) általános képlett! dipeptid-karbamoil-származékot vagy annak fiziológiailag alkalmazható sóját, a képletben R1, A, B, R2, R3, R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, gyógyszerészeti célra alkalmas hordozóanyaggal és adott esetben egyéb segédanyaggal keverünk össze és a keveréket gyógyszerkészítménnyé alakítjuk.

11