203770. lajstromszámú szabadalom • Eljárás hisztidin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkőd:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 770 B

(21) A bejelentés száma:

(22) A bejelentés napja: (30) Elsőbbségi adatok:

P 37 33 296

5097/88

1988.09.30.

1987.10.02. DE

(51) Int Cl.5

C 07 K5/04

C 07 D 233/64 A 61 K 37/64 A 61 K 31/415

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.02.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

dr. Raddatz, Peter, Darmstadt (DE) Merck Patent GmbH., Darmstadt (DE)

Schmitges, Claus J., Gross-Umstadt (DE) dr. Minek, Klaus-Otto, Ober-Ramstadt (DE)

(54) Eljárás hisztidin-származékok és ezeket hatóanyagként tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás reningátló-hatású, új (I) általános képlett! hisztidinszáimazékok és savaddíciős sóik előállítására. Az (I) általános képletben X jelentése 1-4 szénatomos alkil-O-CO-csoport, alkiltészében 1-4 szénatomos (naftil-alkil)2CH-CO-csoport, alkilrészeiben 1-4 szénatomos R'-CO-alkil-CH(R2-alkil)-CO-csoport, ahol R1 jelentése 1-4 szénatomos alkilcsoport, morfolinocsopoit, amino-piperidino-csoport, alkilrészében 1-4 szénatomos alkil-O-CO-amino-piperidino-csoport, vagy alkilrészeiben 1-4 szénatomos dialkil-amino-alkil-amino-csoport,

R2 jelentése fenilcsoport vagy nafitilcsoport, továbbá alkilrészeiben 1-4 szénatomos alkil-szulfonil-alkil-CH(fenil-alkil)-CO-csoport, alkilnészében 1-4 szénatomos alkil-O-CO-amino-piperidino-CO-csoport, amino-piperidino-CO-csoport, alkilrészeiben 1-4 szénatomos alkil-O-CO-amino-alkil-CO-csoport vagy alkilrészében 1-4 szénatomos amino-alkil-CO-csoport,

Z jelentése His, Phe-His vagy alkilrészében 1—4 szénatomos alkil-O-Tyr-His,

R4 jelentése ciklohexil-metil-csoport vagy izobutilcsoport,

R6 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport,

A leírás terjedelme: 12 oldal (ezen belül 1 ábra)

R7 jelentése 1-4 szénatomos alkil-amino-csoport vagy morfolinocsoport,

ahol az 1 és 2 jelű szénatomok S-konfigurációban, a 3 jelű szénatom R-, S- vagy R, S-konfigurációban állnak.

X-Z-KK-CHR4-CEOH -CK2 -CHP.6-S02 -R7

(I)

HU 203 770 B