203769. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új szteroid-származékok és az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 769 A 2 majd kívánt esetben az a) vagy b) eljárással kapott és i) R helyén acilcsoportot tartalmazó (I) általános képlett! D14- 16a, 17 -dihidroxi-pregnán-16,17 -gyűrűs aldehid-acetál- és -gyűrűs keton-ketál-származékokat -ahol X, R1, R2 és a---------kötésvonal jelentése a fentiekben megadott - R helyén hidrogénatomot tartalmazó (I) általános képletű Al4-16a,17-dihidroxi-pregnán-16,17-gyűrűs aldehid-acetál- és -gyűrűs keton-ketál-szánnazékok előállítására elszappanosítjuk, vagy ii) az R helyén hidrogénatomot tartalmazókat R helyén acilcsoportot tartalmazók előállítására acilezzük. 2. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót acetonitrilies közegben, savkatalizatoiként vizes perklórsavoldat jelenlétében hajtjuk végre. 3. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót acetonos közegben, savkatalizátorként vizes perklórsavoldat jelenlétében hajtjuk végre. 4. Az 1. igénypont szerinti a) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót etil-acetátos közegben, savkatalizátorként vizes perklórsavoldat jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti b) eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót etil-acetátos közegben, savkatalizátorként vizes perklórsavoldat jelenlétében hajtjuk, végre. 6. Az 1-5. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy kapott, és R helyén acilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű Al4-16a,17-dihidroxi-pregnán-16,17-gyűrűs aldehid-acetál- és -gyűrűs keton-ketál-származékot - ahol X, R', R: és a---------kötésvonal jelentése a fentiekben megadott -1-4 szénatomos alkanolos közegben vizes peiklórsavoldattal hidrolizáljuk. 7. Az 1-5. igénypont bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy egy kapott, és R helyén acilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű Al4-16a,17-dihidroxi-pregnán-16,17-gyűrűs aldehid-acetál- és -gyűrűs keton-ketál-származékot - ahol X, Rl, R2 és a---------kőtésvonal jelentése a fentiekben megadott -1-4 szénatomos alkanolos-vizes közegben szervetlen bázissal hidrolizáljuk. 8. Eljárás gyulladáscsökkentő hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletű A14-16a,17-dihidroxi-pregnán-16,17-gyűrűs aldehid-acetál- és -gyűrűs keton-ketál-származékot- ahol R, X, R1, R2 és a---------kötésvonal jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyászati készítmények előállításánál szokásosan alkalmazott töltő-, hígító-, stabilizáló-, pH- és ozmózisnyomás beállítható, formulálást megkönnyítő segédanyagokkal összekeverve gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 8
