203766. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ösztramusztin-észterek, és hatóanyagként e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 766 B 2 R2 és R3 jelentése a tárgyi körben megadott - reagáltatjuk, vagy (b) ösztramusztint egy (IV) általános képletú aminosavval - a képletben R1, R2 és n jelentése a tárgyi körben megadott és R5 jelentése R3, vagy egy védőcsoport - észterezünk, és a kapott (II) általános képletú vegyületből - a képletben R1 és n jelentése a tárgyi körben megadott és R4 jelentése -NR2R5-csoport - a védőcsoportot adott esetben eltávolítjuk, és kívánt esetben egy kapott (I) általános képletú vegyületet gyógyászatiig elfogadható sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében n értéke 0, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R1 jelentése hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletú vegyületek előállítására, amelyek képletében R2 és R3 jelentése azonosan vagy eltérően hidrogénatom, metil- vagy etilcsoport, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17-ösztramusztin-N ,N-dietil-arnino-acetát, 17-ösztramusztin-4-(N,N-dimetil-amino)-butirát, 17-ösztramusztin-N-metil-amino-acetát, 17-ősztramusztin-amino-acetát, 17-ösztramusztin-2-amino-propionát, 17-ősztnunusztin-N-etil-amino-acetát, 17-ösztramusztin-N-(2-propil)-amino-acetát, 17-ösztramusztin-3-amino-propionát vagy 17-ősztramusztin-N-( 1 -propil)-amino-acetát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17-ösztramusztin-N-metil-amino-acetát-hidrogén-klorid, 17-ősztramusztin-amino-acetát-hidrogén-klorid, 17-ösztramusztin-N-metil-amino-acetát-metánszulfonát, 17-ösztramusztin-amino-acetát-metánszulfonát, 17-ösztramusztin-N-metil-amino-acetát-etánszulfonát, 17-ösztramusztin-2-L-amino-propionát-etánszulfonát vagy 17-ősztramusztin-2-L-amino-propionát-metánszulfonát előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelő kiindulási vegyületeket használjuk. 7. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletú vegyületet - a képletben R',R2, R3 és n jelentése az 1. igénypontban megadott - vagy annak egy gyógyászatiig elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben szokásosan használt hordozó és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk és gyógyászati készítménnyé alakítunk. 5 10 15 20 25 30 6
