203764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-4,9,15-ösztratrién-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 764 B 2 (1H, széles d, J-8 Hz, H-ll), 4,27 ppm (1H, s, OH), 2,45 ppm (2H, s, CH2-C-C), 1,49 ppm (3H, s, H-CH3), 1,22 ppm (3H, s, H-CH3), 1,04 ppm (3H, s, H-CH3), 0,86 ppm (3H, s, H-CH3), 0,58 ppm (6H, s, H-18 és H-CH3), 0,18 ppm (9H, s, 3»H-CH3 Si). SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletil llß-fenil-4,9,15-ösztratrién- származékok - ahol R3 jelentése -(ODmCsC-Y általános képletú csoport, ahol m-0-2, és Y hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent - előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely (II) általános képletií vegyületet - ahol K savas hidrolízissel lehasítható ketovédőcsoportot jelent, R3’ azonos R3 jelentésével, a jelen levő hidroxil- és/vagy acil- és/vagy terminális alkincsoportok adott esetben védve vannak, a karbonilcsoport kívánt esetben egy savasan hidrolizálható csoporttal lehet védve -, olyan savas reagenssel reagáltatjuk, amely a védett funkcióik) felszabadítására, az 5a-hidroxil-csoport szelektív lehasítására és a 4(5)-kettős kötés egyidejű létrehozására képes, és az adott esetben jelen lévő, az R3 alkinilcsoportot védő trimetil-szilil-csoportot bázikus körülmények között, a savas reagenssel való reagáltatást követően lehasítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás 17-(prop-l-inil)- 17ß-hidroxi-l 1 ß-(4-acetil-fenil)-4,9,15 -ösztratrién-3 -on és 17-(prop-2-inil)-17ß-hidroxi-llß-(4-acetil-fenil)-4,9,15-ösztratrién-3-on előállítására, azzal jellemezve, hogy a megfelelően helyettesített kiindulóanyagokat alkalmazzuk. 3. Eljárás gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként legalább egy, az 1. igénypont szerint előállított (I) általános képletú vegyületet - ahol Rl-R4 jelentése az 1. igénypont szerinti - a gyógyszertechnológiában szokásos segédanyagokkal összekeverve gyógyszerkészítménnyé alakítjuk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy hatóanyagként a 2. igénypont szerinti vegyületek valamelyikét alkalmazzuk. 5 10 15 20 6
