203764. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 11béta-4,9,15-ösztratrién-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 764 B

(21) A bejelentés száma: 4582/88

(22) A bejelentés napja: 1988.07.15.

(30) Elsőbbségi adatok:

P 37 23 788 1987.07.16. DE

(86) Nemzetközi bejelentési szám: PCT/DE 88/00447

(87) Nemzetközi közzétételi szám: WO 89/00578

(51) Int. Cl.5

C 07 J 1/00

A 61 K 31/56

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.06.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(72) Feltalálók:

dr. Ottow, Eckhard, Berlin (DE) dr. Hofmeister, Helmut, Berlin (DE) dr. Scholz, Stefan, Berlin (DE) dr. Neef, Günter, Berlin (DE) dr. Elger, Walter, Berlin (DE) dr. Beier, Sybille, Berlin (DE) de Chwalisz, Krzysztof, Berlin (DE)

(73) Szabadalmas:

Schering Ag., Berlin-Bergkamen (DE)

(54) Eljárás 11 béta-4,9,15-ösztratrién-származékok és ezeket a vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás antigentogén és antiglükokortikoid hatású (I) általános képlett! llß-fenil-4,9,15- ösztratrién- származékok - ahol R3 jelentése -(CH2)mG=C-Y általános képletű csoport, ahol

m-0-2 és

Y hidrogénatomot vagy metilcsoportot jelent, előállítására.

A találmány lényege, hogy önmagában ismert módon valamely (II) általános képletű vegyületet - ahol K savas hidrolízissel lehasítható ketovédőcsoportot jelent,

R3’azonos R3 jelentésével, a jelen lévő hidroxil- és/vagy acil- és/vagy terminális alkincsoportok adott esetben védve vannak,

a karbonilcsoport adott esetben egy savasan hidrolizálható csoporttal lehet védve -,

olyan savas reagenssel reagáltatják, amely a védett funkció(k) felszabadítására, az 5ct-hidroxil-csoport szelektív lehasítására és a 4(5)-kettős kötés egyidejű létrehozására képes, és adott esetben az R3 alkinilcsoportot védő trimetil-szilil-csoportot bázikus körülmények között, a savas reagenssel való reagáltatást kővetően lehasítják.

A leírás terjedelme: 8 oldal (ezen belül 1 ábra)

HU 203 764 B