203755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopentenil-purin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 755 B 2 ve a bukkális és szublingvális alkalmazást is), vaginális vagy parenterális (beleértve az intramuszkuláris, szubkután és intravénás beadást is) beadásra vagy pedig inhalálásra vagy belélegzésre alkalmas formában is előállíthatók. Ezek a készítmények célszerűen elkészíthetők diszkrét dózisegység formájában a gyógyszergyártásban jól ismert módszerek segítségével. Mindezeknek a módszereknek a lényege az, hogy a hatóanyagot valamilyen folyékony vagy finoman eloszlatott szilárd hordozóanyaggal vagy ilyen hordozóanyagok keverékével elegyítjük, majd kívánt esetben megfelelő formájúvá feldolgozzuk az így kapott keveréket. Az orális beadásra alkalmas gyógyászati készítmények célszerűen olyan diszkrét egységek formájában állíthatók elő, mint az előre meghatározott mennyiségű hatóanyagot tartalmazó kapszulák, ostyázott készítmények vagy tabletták. Ugyancsak orális beadásra alkalmas készítmények a porok vagy a szemcsés készítmények, valamint az oldatok, szuszpenziók vagy az emulziók. További lehetőség nagy pirula, paszta vagy elektuárium (szirupos gyógyszer) előállítása. Az orális beadásra alkalmas tabletták és kapszulák olyan hagyományos segédanyagokat tartalmazhatnak, mint a kötőanyagok, töltőanyagok, csúsztatók, szétesést elősegítő anyagok vagy a nedvesítőszerek. A tabletták a szakirodalomból jól ismert módszerekkel előállított bevonattal lehetnek ellátva. Az orális beadásra alkalmas folyékony halmazállapotú készítmények lehetnek például vizes vagy olajos szuszpenziók, oldatok, emulziók, szirupok vagy elixírek formájában, vagy pedig előállíthatók olyan száraz termék formájában, amely felhasználáskor vízzel vagy más alkalmas hordozóanyaggal folyékony halmazállapotúvá alakítható át Az említett folyékony halmazállapotú készítmények olyan hagyományos segédanyagokat tartalmazhatnak, mint a szuszpendálószerek, emulgeálószerek, nem- vizes hordozóanyagok (amelyek közé tartozhatnak emészthető olajok) vagy a konzerválószerek. A találmány szerinti gyógyászati készítmények lehetnek paranterális beadásra alkalmas formában (így például injekció, azaz pl. bólusz-injekció vagy folyamatos infúzió formájában) és elkészíthetők olyan dózisegységek formájában, mint például az ampullák, előre töltött fecskendők, kis térfogatú infúziós egységek vagy többszörös dózist tartalmazó tárolóedények, konzerválószerek alkalmazása mellett A készítmények fehérnek szuszpenziók, oldatok vagy emulziók formájában, olajos vagy vizes hordozóanyagban, és tartalmazhatnak olyan formázó segédanyagokat, mint például a szuszpendáló-, stabilizáló- és/vagy diszpergálósjerek. Alternatív módon a hatóanyag lehet olyan por formájában, amelyet egy steril szilárd anyag aszeptikus elkülönítése vagy egy oldat liofilizálása útján kaptunk, és ez a por alakú forma egy alkalmas hordozóanyaggal, például steril, lázkeltőktől mentes vízzel felhasználás előtt ismét folyadékká alakítható. A bőrre történő helyi kezelés céljából a találmány szerinti készítmények elkészíthetők kenőcsök, krémek vagy borogatóvizek formájában, vagy pedig transzdermális tapaszként. A kenőcsök és a krémek előállíthatók például vizes vagy olajos bázison, alkalmas sűrítőés/vagy gélesítőszerek adagolásával. A borogatóvizek is elkészíthetők vizes vagy olajos bázison, és általában szintén tartalmaznak egy vagy több emulgeálószert, stabilizálószert, diszpeigálószert, szuszpendálószert, sűrítőszert vagy színezéket A szájon át történő helyi kezelésre alkalmas készítmények közé tartoznak a gyógycukrok, amelyek a hatóanyagot ízesített bázison, például szacharóz és gumiarábikum vagy tragantgyanta felhasználásával tartalmazzák, továbbá az inert bázisú, például zselatin és glicerin vagy szacharóz és gumiarábikum felhasználásával készült pasztillák, valamint alkalmas folyékony hordozóanyaggal készült szájvizek. A szilárd hordozóanyagot tartalmazó, rektális beadásra alkalmas gyógyászati készítményeket előnyösen egységdózisként kúpok formájában készíthetjük el. Az ilyen készítményekhez hordozóanyagként például kakaóvajat vagy más, a szakirodalomból erre a célra jól ismert anyagot használhatunk, és a kúpokat célszerűen úgy állíthatjuk elő, hogy a hatóanyagot a meglágyított vagy megolvasztott hordozóanyaggal vagy hordozóanyagokkal összekeverjük, majd a keveréket lehűtjük és öntőformákban formázzuk. A vaginális beadásra alkalmas készítmények lehetnek pesszáriumok, tamponok, krémek, gélek, paszták, habok vagy permetek formájában, amelyek a hatóanyagon kívül a szakirodalomból e célra jól ismert hordozóanyagokat tartalmazhatják. Az intranazális beadásra alkalmas készítmények elkészíthetők folyékony permetek vagy cseppek formájában. A cseppek előállíthatók vizes vagy nem-vizes bázison, egy vagy több diszpergálószert, szolubilizálószert vagy szuszpendálószert alkalmazva. A folyékony permeteket célszerűen nyomás alatti tárolóedényben forgalmazzuk. Az inhalálásra alkalmas készítményeket befúvó (inszufflátor), porlasztó vagy nyomás alatti tartály vagy bármely más, aeroszol típusú permet kijuttatására alkalmas eszköz formájában hozhatjuk forgalomba. A nyomás alatt tartható tartályok hajtóanyagaként célszerűen diklór-difluor-metánt, triklór-fluor-metánt, diklórtetrafluor-etánt, szén-dioxidot vagy más alkalmas gázt alkalmazhatunk. Nyomás alatt tartható aeroszol esetében a dózisegységet azáltal állítjuk be, hogy a tartályt olyan szeleppel látjuk el, mely mért mennyiségek leadására alkalmas. Alternatív módon inhalálással vagy belélegzéssel való alkalmazás céljából a találmány szerinti készítményeket elkészíthetjük száraz por alakú készítmény formájában, például a hatóanyag és egy alkalmas por alakú bázisanyag, például laktóz vagy keményítő porított elegye formájában. A por alakú kompozíciót ilyenkor dózisegység formájában, például kapszulák, töltetek, vagy például zselatinból készült egységek formájában hozhatjuk forgalomba, mely kiszerelési alakokból a por inhalátor vagy beszívó segítségével használható fel. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 4
