203755. lajstromszámú szabadalom • Eljárás ciklopentenil-purin-származékok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 203 755 B (21) A bejelentés száma: 210/89 (51) Int. Cl.5 (22) A bejelentés napja: 1989.01.19. (30) Elsőbbségi adatok: 146 252 1988.01.20. US C 07 D 473/00 A 61 K 31/52 88/21011 1988.09.07. GB 278 652 1988.12.05. US MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1989.07.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Vince, Robert, StPaul, Minnesota (US) Regents of the University of Minnesota, Hua, Mei, Peking (CN) Minneapolis, Minnesota (US) Myers, Peter Leslie, Sydenham, Oxfordshire (GB) Storer, Richard, Pinner, Middlesex (GB) (54) Eljárás ciklopentenil-purin-származékok és a vegyieteket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az (I) általános képlett! didezoxi-didehidro-karbociklusos nukleozidok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására. Az (I) általános képletben X jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy -NH2-, -SH- vagy -OH-csoport, Z jelentése hidrogénatom vagy -NH2-csoport. A találmány értelmében úgy járnak el, hogy valamely (II) általános képlett! vegyületet - a képletben X és Z jelentése a tárgyi körben megadott vagy védett formájú és Y jelentése hidroxilcsoport vagy védett formájú - hangyasavval vagy az utóbbi valamelyik reakcióképes származékával reagáltatnak, majd adott esetben az említett reagens által bevitt nemkívánatos csoportokat és/vagy a jelenlévő védőcsoportokat eltávolítják, és kívánt esetben valamely (I) általános képlett! vegyületet vagy védett formáját egy másik (I) általános képlett! vegyületté alakítanak X helyén lévő halogénatomot hidroxi-, amino- vagy merkaptocsoporttal cserélve, majd a védőcsoportokat eltávolítják, és/vagy gyógyászatilag elfogadható sót vagy 1-4 szénatomos alkanoil-észtert képeznek. X I N N H0-CH9\ \*_*/ • —. (1) X / N;í iN " Z N nh2-NH Y-CH (Ili A leírás terjedelme: 16 oldal (ezen belül 3 ábrc.) HU 203 755 B