203753. lajstromszámú szabadalom • Eljárás baktériumellenes hatású 1-tercier-alkil szubsztituált naftiridin- és kinolin-karbonsavak és ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 753 B 2 Példa R1 X Z 74 C(CH3)3 N 3 -(S)-amino-4-(S)-etil-1- -pirrolidinil 75 C(CH3)3 N 2-(R)-metil-3-(R)-amino-1 - -pirrolidinil 76 C(CH3)3 N 2-(R)-metil-3-(S)-amino-l-pirrolidinil 77 C(CH3)3 N 2-(S)-metil-3-(R)-amino-1- -pirrolidin.il 78 C(CH3)3 N 2-(S)-metil-3-(S)-amino-1 - -pirrolidinil 79 C(CH3)3 N 3-(R)-amino-4-(R)-fenil-1 - -pirrolidinil 80 C(CH3)3 N 3-(R)-amino-4-(S)-fenil-1 - -pirrolidinil 81 C(CH3)3 N 3-(S)-amino-4-(S)-feníl-1- -pirrolidinil 82 C(CH3)3 N 3-(S)-amino-4-(R)-fenil-l-pirrolidinil 83 2-fluor-1,1-dimetil-etil N 3-(S)-amino-1 -pirrolidinil 84 2-fluor-1,1-dimetil-etil N transz-3-amino-4-metil-1 - -pirrolidinil 85 2-fluor-1,1-dimetil-etil N transz-3-(amino-metil)-4- -fluor-1 -pirrolidinil 86 1 metil-ciklopropil N 1-piperazinil 87 1-metil--ciklobutil N 1-piperazinil SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek és gyógyszerészetileg elfogadható sóik előállítására, ahol Y -CH- vagy -CF- csoport vagy nitrogénatom, R1 1,1-dimetil-etil-csoport, Z (XXXVI) általános képletű csoport, (XXXVII) általános képletű csoport, ahol n értéke 0 vagy 1, (XXXIX) általános képletű csoport, ahol n értéke 1 vagy 2, vagy (XL) általános képletű csoport, ahol n értéke 2, és ha Y jelentése CH- vagy -CF- csoport, akkor Z (XXXVI) általános képletű csoport, ahol R2 hidrogénatom, fenilcsoport, metilcsoport vagy 1,1- dimetil-etil-csoport, vagy Z (XXXVII) általános képletű csoport, R2 hidrogénatom, vagy CFj-CO-amino-csoport, A és D hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, B hidrogénatom, és C (1-4 szénatomos alkil^-amino-csoport vagy hidrogénatom, vagy ha Z (XXXIX) általános képletű csoport, R2 hidrogénatom, vagy ha Z (XL) általános képletű csoport, R2 1-4 szénatomos alkilcsoport, és ha Y jelentése nitrogénatom, akkor ha Z (XL) általános képletű csoport, akkor R2 hidrogénatom, vagy ha Z (XXXVI) általános képletű csoport, akkor R2 hidrogénatom, metilcsoport, vagy 5-7 szénatomos cikloalkenilcsoport, és A hidrogénatom, vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és B, C és D hidrogénatom, vagy ha Z (XXXVII) általános képletű csoport, akkor R2 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, AésD hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, és B és C hidrogénatom, vagy ha Z (XXXIX) általános képletű csoport, akkor R2 hidrogénatom, azzal jellemezve, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol Y és R1 a fenti, M jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkilcsoport, sóképző kation vagy ammóniumion, és X’ megegyezik X fenti jelentésével, vagy alkilszulfonü-, arilszulfonil- vagy aralkilszulfonilcsoport, egy (ül) általános képletű aminnal, ahol Z a fenti, reagáltatunk, és szükség esetén egy keletkezett, 3-helyzetben észterezett karboxilcsoportot tartalmazó (I) általános képletű vegyületet hidrolizálunk, és kívánt esetben egy keletkezett (I) általános képletű vegyületről, ahol Z (XXXVH) általános képletű csoport, és R2 CF3-CO-csoport, lehasítjuk azt, mint aminovédőcsoportot, és/vagy kívánt esetben egy keletkezett szabad vegyületet sóvá alakítunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben Y jelentése metincsoport (CH), vagy nitrogénatom, és Z jelentése (XXXVI) általános képletű csoport, (XXXVH) általános képletű csoport és (XXXIX) általános képletű csoport, és R1 az 1. igénypontban megadott, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 3. A 2. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben Y jelentése metincsoport (CH), azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 4. A 3. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol az általános képletben Y jelentése nitrogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelő kiindulási komponenseket alkalmazunk. 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 21
