203752. lajstromszámú szabadalom • Eljárás karbociklusos és heterociklusos gyűrűvel anellált dihidropiridinek és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
1 HU 203 752 B 2 7. Táblázat (XIV) általános képletű vegyillet Sorszám X Szerkezet Sófonna OpCC) 82. OC2H5 I Ha 280 OCHj n BS 159-160 83. MIMCW2I2~^S~0!:k3 n BS 84-70 84. “H-(CV2-O~0, rv H BS 156-160 85. I n BS BS 260-263 186-188 86 H S~\ N 0 i BS 133-135 87. NH-CH2-CH(CH^2 n BS 93-102 88. NH-(CH2)3-N(CH3)2 n BS 204 89. ; /—\ J 0 ii BS 140-143 1 2 \—/ 8. Táblázat (XV) általános képletű vegyület Sorszám X Szerkezet Sófonna OpCC) 90. oqHj 91. 11 BS 104 9. Táblázat (XVI) általános képletű vegyület Sorszám X Szerkezet Sóforma Op.CC) 92. OC2H5 n BS 155-156 SZABADALMI IGÉNYPONTOK A (c) általános képletű csoport, 1. Élj ár ás az (I) általános képletű, karbociklusos vagy heterociklusos gyűrűvel anellált dihidropiridin-szár- 40 mazékok - a képletben a szaggatott vonal tautomer szerkezetre utal, A (a), (b), (c) vagy (d) általános képletű anellált csoport, és ha A (a) általános képletű csoport, 45 X4-metil-l-piperazinil- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, vagy -NHR2 általános képletű csoport, amelyben R2 hidroxicsoporttal és 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenil-(l-4 szénatomos)alkilcsoport, 50 R8 hidrogénatom vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport, R6 és R7 egymástól függetlenül hidroxi-, amino-, metánszulfonil-amino- vagy 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy -0-(CH2)n-0- általános képletű csopOTt, 55 amelyben n 1 vagy 2; és R6 és R7 közül egyik hidrogénatom is lehet, és ha A (b) általános képletű csoport, X 1-4 szénatomos alkoxicsoport vagy tienil-(l-4 szénatomos)-alkil-amino-csoport;ésha 60 X1-4 szénatomos alkoxicsoport, R9 1-4 szénatomos alkilcsoport és R i o 2-fenil-2-(etoxi-karbonil)-acetilcsoport; és ha A (d) általános képletű csoport, X1-4 szénatomos alkoxicsoport, morfolinocsoport, vagy R2-(l-6 szénatomos alkil>NH- általános képletű csoport, amelyben R2 két 1-4 szénatomos alkoxicsoporttal szubsztituált fenilcsoport vagy olyan fenilcsoport, amelyhez 3,4-helyzetben -0-(CH2)„-0- általános képletű csoport -ni vagy 2 - kapcsolódik, difi—4 szénatomos alkil)-amino-csoport, indoül- vagy morfolinocsoport és azzal a megszorítással hogy ha R6 és R7<D metoxicsoport és Rg hidrogénatom, X 4-metil-l-piperazinilcsoporttól eltérő, illetve ha R6 metoxicsoport, R7 hidroxilcsoport és Rg hidrogénatom, X 4-hidroxi-3-metoxi-fenetilcsoporttól eltérő - és savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (ül) általános képletű fenil-malonsav-amidot - a képletben A és X a tárgyi körben meghatározott - kondenzálószer jelenlétében ciklizálunk, majd kívánt esetben a kapott (1) általános képletű 5
