203747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-amino-pirimidinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 747 B 2 nil-, az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkilkarbonil- vagy benzoilcsoport, és/vagy R6 jelentése 1- 6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy R5 és R6 együtt a (b-1) — (b-6) képletű kétvegyértékű csórtok valamelyikét alkotják, és ezeknél a csoportoknál az egyik hidrogénatomot egy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport helyettesítheti, vagy a (b-3) képletű csoportnál az egyik hidrogénatomot egy fenilcsoport helyettesítheti, és/vagy R' jelentése halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1990.01.08.) 5. A 4. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános keletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R* jelentése metilcsoport, és/vagy R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil- vagy fenil-metilcsoport, és/vagy R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-4 szénatomot tartalmazó alkil-, metil-aminokarbonil-, fenil-amino-karbonil-, acetil vagy benzoilcsoport, és/vagy R6 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy R5 és R6 együtt (b-1), (b-2), (b-3), (b-5) és (b-6) képletű csoportok valamelyikének egyik hidrogénatomját egy metilcsoport helyettesítheti, vagy a (b-3) képletű csoport valamelyik hidrogénatomját egy fenilcsoport helyettesítheti, és/vagy R'jelentése fluoratom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1990.01.08.) 6. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás az (I) általános képlet alá eső 5-/2-/4-bisz(4-fluor-fenil)-metilén/-1 -piperidinil/-etil/-3,6-dimetil-2-(metil-amino)- 4(3H)-pirimidinon és gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sói előállítására, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1989.01.09.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R'jelentése (a-1), (a-2) vagy (a-3) általános képletű csoport, X jelentése CH-csoport vagy nitrogénatom, az utóbbi abban az esetben, ha R1 jelentése (a-2) általános képletű csoport, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1990.01.08. 8. A 7. igénypont szerinti eljárás olyan (í) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében Alk jelentése 2-4 szénatomot tartalmazó alkándiolcsoport, és/vagy R3 jelentése 1-4 hidrogénatom, fenilvagy piridilcsoporttal adott esetben helyettesített, 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, és/vagy R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-amino-karbonil-, fenil-amino-karbonil-, az alkilrészben 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-karbonilvagy benzoilcsoport, és/vagy R6 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy R5 és R6 együtt a (b-1) - (b-6) képletű kétvegyértékű csoportok valamelyikét alkotják, és ezeknél a csoportoknál az egyik hidrogénatom egy 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoporttal lehet helyettesítve, vagy a (b-3) képletű csoport egyik hidrogénatomja egy fenilcsoporttal lehet helyettesítve, és/vagy R7 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (Elsőbbsége: 1990.01.08.) 9. A 8. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, amelyek képletében R3 jelentése metilcsoport, és/vagy R4 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, fenilmetil- vagy piridil-metilcsoport, és/vagy R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomot tartalmazó alkil-, metil-amino-karbonil-, fenilamino-karbonil-, acetilvagy benzoilcsoport, és/vagy R6 jelentése 1-6 szénatomot tartalmazó alkilcsoport, vagy R5 és R6 együtt a (b-1), (b-2), (b-3), (b-5) vagy (b-6) képletű kétvegyértékű csoportok valamelyikét alkotják, és a (b-3), (b-5) és (b-6) képletű csoportok egyik hidrogénatomja egy metilcsoporttal helyettesítve tehet, vagy a (b-3) képletű csoportnál az egyik hidrogénatom egy fenilcsoporttal tehet helyettesítve, és/vagy R7 jelentése hidrogén- vagy fluoratom, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált kiindulási vegyületeket használunk. (ELsőbbsége: 1990.01.08.) 10. Eljárás gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy egy vagy több az 1. igénypatt szerinti eljárással előállított 0) általános képletű vegyületet vagy gyógyászatiéig elfogadható savaddíciós sóját - a képletben R1, R3, R4, R ,R6, Alk és X jelentése az 1. igénypontban megadott - a gyógyszergyártásban szokásosan használt hordozó- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverjük, és gyógyászati készítménnyé alakítjuk. (Elsőbbsége: 1990.01.08.) 11. A10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy valamely, a 2. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képtetű vegyületet - a képletben R1, R3, R4DiR5, R6, Alk és X jelentése a 2. igénypontban megadott - használunk. (Elsőbbsége: 1989.01.09.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 21
