203747. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új 2-amino-pirimidinon-származékok és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

1

HU 203 747 B

2

3. Táblázat

(I-d) általános képletü vegyületek

Vegyüld

száma

Példa

száma

RÍ

R4

R5

Olvadáspont

CQ

56.

16

1,2-benzizoxazol-3-Íl-H

H

201,2

57.

19.

1,2-benzizoxazol-3-il-H

-CO-NH-C6Hj

216,1

58.

19.

1,2-benzizoxazol-3-il-H-co-nh-ch3

211,5

59.

16.

1,2-benzizoxazol-3-ilch3

H

202,0

60.

16.

1,2-benzizoxazol-3 -il-H

139,8

61.

16.

1,2-benzizoxazol-3-il-(CH2),-(4-OCH3-C6H4)H

l/2fumarát/161,0

62.

17.

lH-indazol-3-iln-C4H^

H

fumarát/203,1

63.

17.

1,2-benzizoxazol-3-il-n-CjH-j

H

l(2H20yi24,6

64.

17.

lH-indazol-3-il-CH2-(4F-C6H4)

H

fumarál/211,2

65.

16.

1,2-benzizoxazol-3-il-2-piridinil-metil-H

142,9

66.

16.

6-F-lH-indazol-3-il-2-piridinil-metil-H

254,4

67.

16.

6-F- lH-indazol-3-il-H

H

284,8 (bomlik)

68.

15.

1,2-benzizoxazol-3-il-C2H5

H

178,0

69.

15.

1,2-benzizoxazol-3-il-H

H

211,5

70.

15.

1,2-benzizoxazol-3-il-11-C3H7

H

HCl/l(2H2Oy200,0

71.

15.

1,2-benzizoxazol-3-il-CH,

H

192,7

4. Táblázat

(I-e) általános képletü vegyületek

Vegyüld

Példa

RÍ

R4

R5-R6

Olvadáspont

száma

száma

CQ

72.

14.-CO-(4-F-C6H4)

H

197,0

73/a.

14.-CO-(4-F-C6H4)-CH2-C6H5-(CH2v

126,0

74.

15.

lH-indol-3-il-ch3-CH=CH-260,3

75.

18.

6-F-1,2-benzizoxazol-3-il-ch3-CH«=CH-238,8

76.

18.-CO-(4-F-C6H4)-ch3-CH=CH-199,0

77.

18.-CO-(4-F-C6H4)-ch3-CH9-CH9-197,6

78.

18.

6-F-1 ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-CH9-CH9-234,4

79.

15.

-CX)-(4-F-C6H4)-ch3-C(CH3)=CH-195,6

80.

18.

6-F-l ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-C(CH3)=CH-200,7

81.

18.

lH-indol-3-ü-ch3-C(CH3*=CH-243,8

82.

15.-CO-(4-F-C6H4)-ch2-c6H5-C(CH3)*CH-153,2

83.

15.-CO-(4-F-C6H4)-ch3-N=C(CH3)-CH2-160,5

84.

18.

6-F-1 ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-N=C(CH3)-CH2-180,2

85.

15.-CO-(4-F-C6H4)-ch3-N=*C(CH3)-193,9

86.

18.

6-F-1,2-benzizoxazol-3-il-ch3-N*C(CH3)-219,1

87.

18.

6-F-1,2-bcnzizoxazol-3-il-ch3-N*CH-188,8

88.

15.-CO-(4-F-C6H4)-ch3

<Ohh-169,3

89.

18.

6-F-1 ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-(CH2)3-202,1

90.

15.

6-F-1 ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-C(CH3>*CH-234,4

91.

15.

6-F-l í-benzizoxazol-3-il-ch3-C(CH3)=CH-230,3

92.

15.

6-F-1 ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-CH9-CH9-200,5

93.

18.

6-F-1 ,2-benzizoxazol-3-il-ch3-C(C6H5)=CH-187,9

94.

15.-CO-(4-F-C6H4)-ch3-C(C6Hj)=CH-184,9

95.

15.

l-benzil-lH-mdol-3-il-ch3-CHs*CH-131,5

96.

15.

l-benzil-6-F-lH-indazol-3-il-ch3-CH=CH-158,6

97.

15.

l-benzil-lH-indol-3-il-ch3-C(CH3)=CH-149,5

98.

15.

1 -benzil-6-F- lH-indazol-3-il-ch3-CH,-CH,-165,0

99.

15.

1 -benzil-1 H-indol-3-il-ch3-CH,-CH,-158,7

100.

15.

l-benzÜ-6-F-lH-indazol-3-il-CH,-C(CH,)=CH-252,0

15