203741. lajstromszámú szabadalom • Új eljárás halogén-1,5-benzotiazepin-származékok előállítására
1 HU 203 741 B 2 egy (III) általános képletű aminnal vagy sójával reagáltatunk, a képletben R5 ésR6 jelentése a tárgyi körben megadott, és kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 2. Eljárás (I) általános képletű 1,5-benzotiazepinszármazékok, a képletben R1 jelentése rövidszénláncú alkoxicsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy rövidszénláncú alkanoilcsoport, R3 és R4 közül az egyik szubsztituens jelentése halogénatom, és a másik jelentése hidrogénatom, R5 ésR6 jelentése rövidszénláncú alkilcsoport, vagy gyógyászatiig elfogadható savaddíciós sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy egy (VI) áltainos képletű vegyületet, a képletben R1, R2, R3 és R4 jelentése a tárgyi körben megadott, egy (VII) áltainos képletű amino-etanol-származékkal kondenzáltatunk, a képletben R5 ésR6 jelentésea tárgyi körben megadott, és Z jelentése hidrogénatom, rövidszénláncú alkilszulfonil-csoport, aril-szulfonil-csoport vagy szulfocsoport, majd kívánt esetben a kapott (I) áltainos képletű vegyületet gyógyászatiig elfogadható savadíciós sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a reakciót oldószerben, bázis jelenlétében vagy anélkül 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 4. A 3. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy bázisként egy alkálifém-hidroxidot, alkálifémkarbonátot, alkálifém-hidrogén-karbonátot vagy egy ztercier amint alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) áltainos képletű vegyületet alkalmazunk, amelynek képletében XI reaktív csoport jelentése halogénatom vagy alkilszulfonil-oxi-csoport. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy aminsőként hidrokloridot, hidrobromidot, szulfátot vagy nitrátot alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (II) áltainos képletű vegyületet alkalmazunk, amelyet egy (TV) áltainos képletű vegyület, a képletben R1, R3 és R4 jelentése az 1. igénypontban megadott, és egy (V) áltainos képletű vegyület, a képletben X2 és XI jelentése reaktívcsoport, reakciójával állítottunk elő, oldószerben, bázis jelenlétében, és amelyet kívánt esetben egy rövidszénláncú alifás karbonsav reaktív származékával kondenzáltattunk (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 8. A 7. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy rövidszánláncú alifás karbonsav reaktív származékaként savanhidridet vagy savhalogenidet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.08.12.) 9. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a kondenzációs reakciót oldószerben, 0 és 150 °C közötti hőmérsékleten végezzük. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 10. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amikor a (VII) általános képletű vegyületben Z jelentése hidrogénatom, a kodenzációsreakciót dehidratáló ágens jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987.0821. ) 11. A 10. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy dehidratáló ágensként trifenil-foszfin és dietil-azo-dikarboxiit keverékét, trifenil-foszfin és dimetil-azo-dikarboxiit keverékét vagy szulfuril-diimidazol és nátrium-hidrid keverékét alkalmazzuk. (Elsőbbsége: 1987.08.21.) 12. A 9. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy amikor a (VII) általános képletű vegyületben Z jelentése rövidszénláncú alkil-szulfonil-csoport, arilszulfonil-csoport vagy szulfocsoport, a reakciót alkálifém-vegyület jelenlétében végezzük. (Elsőbbsége: 1987.0821. ) 13. A 12. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy alkálifém-vegyületként alkálifém-hidroxidot, alkálifém-karbonátot, alkálifém-hidrogén-karbonátot vagy alkálifém-hidridet alkalmazunk. (Elsőbbsége: 1987.0821. ) 14. Az 1. igénypont szerinti eljárás,azzaljellemezve, hogy a bázisként kapott (I) általános képletű vegyületet savval reagáltam gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.0821.) 15. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzaljellemezve, hogy a bázisként kapott (I) általános képletű vegyületet savval reagáltam gyógyászatilag elfogadható sójává alakítjuk. (Elsőbbsége: 1987.0821.) 5 10 15 20 25 30 35 40 45 6
