203739. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 5-szubsztituált-3-aril-izoxazol-származékokat tartalmazó nematocid, inszekticid és akaricid hatású kártevőírtószer és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 Hü 203739 B 2 A következő példák a találmány szerinti vegyületek felhasználási lehetőségeit mutatják be: Apélda Qyökér-gubacs nematódák (Meloidogyne incognita) irtása 5 tömeg%-os poralakú hatóanyag-készítményt olyan talajjal keverünk össze egyenletesen, amely teszt-nematódákkal erősen fertőzött. Ezután a kezelt talajt 0,51-es agyagcsészébe töltjük, uborkamagot vetünk bele, és 25-27 *C talajhőmérsékleten hajtatjuk melegházban. 25-28 nap múlva az uborka-gyökereket kimossuk, vízfürdőn nematóda-fertőzésre vizsgáljuk, és a hatóanyag hatásfokát a fertőzött kontrolihoz viszonyítva %-osan határozzuk meg. Amennyiben a nematóda fertőzést teljesen kiküszöböljük, a hatásfok 100%. 25 mg hatóanyag-mennyiséget alkalmazva a talaj 11-ére. Meloidogyne incognita által okozott nematóda fertőzést a 2., 3., 8., 9., 10., 12., 13., 16.. 17., 18., 21., 23. és 24. példák szerinti vegyületeket alkalmazva hatóanyagként teljesen (90-100%) el tudtuk kerülni. B. példa Megelőző takarmánykezelés-hatás a barna rizskabócával (Nilaparvata lugens Stal) szemben Kétleveles állapotú rizs-dugványokat (körülbelül 10 db van egy 6,5x65 cm méretű polisztirol edényben) kezeletlenül, illetve 0,1 tömeg% hatóanyagot tartalmazó vizes készítménybe történő merítés és a folyadék felszáradása után állni hagyunk laboratóriumi körülmények között. Ezután minden edény fölé egy polisztirol hengert helyezünk, melynekfelső nyílásán keresztül körülbelül 30 db, szén-dioxiddal elkábított 4-5. fejlődési stádiumban levő Nilaparvata lugens egyedet teszünk; A hengerek nyílását egy sűrű szitával zár - juk le, majd az edényeket 2 napon át tartjuk 28 *C-on, naponta 16 órán át megvilágítva. Ezután a %-os mortalitást meghatározzuk és a kezeletlen kontrollra vonatkoztatva Abbott módszerével kiszámoljuk. A 6. példában említett találmány szerinti vegyület hatásossága 80% vagy annál nagyobb. C. példa Megelőző takarmánykezelés-hatás a bab-szövőatkákkal (Tetranychus urticae Koch) szemben A bokorbab (Phaseolus vulgaris nanus Ascher.) kifejlett primer leveleiből kerek, 14 mm átmérőjű levélkorongokat lyukasztunk, és kezeletlenül, illetve 0,1 tömeg% hatóanyagot tartalmazó vizes készítménybe történő merítés után nedves szűrőpapírra helyezzük azokat úgy, hogy a levelek alsó fele felfelé irányuljon. Az így kezelt minták megszáradása után minden levél-korongra 6 kifejlett Tetranychus urticae nőstényt helyezünk, és 3 napon át 25 ‘C-on, naponta 16 órán át megvilágítva tartjuk (négy ismétlés). Ezután az elpusztult és életben maradt nőstényeket megszámoljuk és eltávolítjuk. Ezzel egyidejűleg megszámoljuk a lerakott petéket is. További 7 nap múlva az élő lárvákat számoljuk meg, és a kezeletlen kontrollra vonatkoztatva Abbot módszere szerint számoljuk Id az összhatást, mely a kifejlett egyedekkel és a petékkel szembeni hatásból tevődik össze. A6.és 18. példában említett találmány szerinti vegyületek a Tetranychus urticae-vel szemben 80- 100%-os összhatást eredményeztek. D.példa Irtó hatás a kukoricagyökér-féreg (diabrotica mdecim-pmctata) petéivel/lárváival szemben A találmány szerinti vegyületeket 0,1 tömeg% hatóanyagot tartalmazó vizes készítmény formájában alkalmazzuk. Ezekből a hatóanyag-készítményekből 0,2 ml-nyit pipettázunk egy polisztirol petrí-csészében levő talajra, illetve az ebben levő kukoricacsírára és a csésze közepén található, körülbelül 50 db kukoricagyökér-féreg petére (Diabrotica indecimpunctata). A lezárt csészéket 7 napon át tartjuk 25 'C-on állandó körülmények között. Az elért hatást a peték pusztítása vagy a kísérlet végéig frissen kikelt lárvák pusztítása alapján állapítjukmeg. A 23., 26., 28. és 29. példákban említett találmány szerinti vegyületek 80-100%-os hatást mutattak. Epélda A gyapot-bagolypille (Heliothis virescens) petelerakására gyakorolt ovicid hatás A találmány szerinti vegyületeket 0,1 tömeg%-os, vizes készítmények alakjában alkalmazzuk. Ezekbe a hatóanyag-készítményekbe merítünk teljes átnedvesedésig olyan szűrőpapírokat, melyekben a megtermékenyített nőstény pillék egy nappal azelőtt lerakott petéi vannak, és 4 napon át 25 'C-on állandó körülmények között tartjuk lezárt petri-csészékben. A hatást úgy állapítjuk meg, hogy a kikelés akadályozását %osan viszonyítjuk a kezeletlen pete-lerakásra. A 6., 26., 28. és 29. példákban említett találmány szerinti vegyületek80-100%-os hatást mutattak. SZABADALMI IGÉNYPONTOK 1. Eljárás (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahd R1 jelentése adott esetben 1-4 szénatomos alldlcsoporttal-, 1-4 szénatomos trihalogén-alkU-csoporttal-, vagy 1- 4 szénatomos alkoxicsoporttal monoszubsztituált-, vagy azonos vagy különböző halogénatommal mono- vagy diszubsztituált fenücsoport, és R2 jelentése egy, kettő vagy három halogénatommal helyettesített 1-6 szénatomos alkücsoport, egy vagy három halogénatommal helyettesített 2-6 szénatomos alkenilcsoport, vagy dihalogén (3-6 szénatomos cildoalkü)-metü-csoport, azzal jellemezve, hogy (H) általános képletű vegyületeket - mely képletben R1 az (1) általános képletnél megadott jelentésű -2- R2 általános képletű vegyületékkel - ahol 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 5
