203736. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új tiouracil-származékok és ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

I

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

LEÍRÁS

SZOLGÁLATI TALÁLMÁNY

(21) A bejelentés száma: 1653/89

(22) A bejelentés napja: 1989.04.06.

(40) A közzététel napja: 1990.11.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(11) Lajstromszám:

203 736 B

(51) Int. a.5

C 07 D 239/56

C 07 D 401/12 A 61 K 31/505

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmasok:

dr. Zólyomi Gábor, Budapest (HU) dr. Andrási Ferenc, Budapest (HU) dr. Berzsenyi Pál, Budapest (HU)

Ezer Elemér, Budapest (HU)

Haskó Tibor, Budapest (HU)

dr. Faiglné Birkás Erzsébet, Budapest (HU)

dr Koltai Ernő, Budapest (HU)

dr. Mautz Juciit, Budapest (HU)

dr. Toldi Lajos, Budapest (HU)

Sebestyén László, Budapest (HU)

Fittler Zsuzsanna, Budapest (HU) dr. Sághy Katalin, Budapest (HU) dr. Szpomy László, Budapest (HU) dr. Arányi Péter, Budapest (HU)

Gyógyszerkutató Intézet Közös Vállalat, Budapest (HU)

Richter Gedeon Vegyészeti Gyár Rt., Budapest

(HU)

(54) Eljárás új tiouracil-származékok és ezeket tartalmazó

gyógyszerkészítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás (I) általános képletű, új gyomorsav-szekréciót gátló és citoprotektív hatású tiouracil-származékok — ahol

Rj és lejelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, fenü-, fenü-(l-4 szénatomos alkü)-csoport, vagy 3-8 szénatomos cikloalkücsoport,

E jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó alkilén-csoport,

R3 jelentése helyettesített fenücsoport, amely orto-hdyzetben egy di(l—4 szénatomos alkil)-amino-0

n

.c.

A leírás terjedelme: 12 oldal, 1 ábra

c

R=-C.

'N

csoportot tartalmaz, s ezen felül a fenücsoport hdogénatommal, 1 -4 szénatomos alkü- és/vagy 1 -4 szénatomos alkoxi-csoporttal lehet egyszeresen vagy kétszeresen helyettesítve; vagy piridücsoport, amely, egyszeresen vagy kétszeresen halogénatommal, 1-4' szénatomos alkü- és/vagy 1-4 szénatomos alkoxi cső- ^ porttal lehet helyettesítve — és savaddíciós sóik, va-JS lamint mindezek tautomer formái előállítására.

A találmány tárgya továbbá eljárás a fenti új tiou-*^ racü-származékokat hatóanyagként tartalmazóCO gyógyszerkészítmények előállítására. O

CM

NH

C-5-E-R,

(I)

D

X