203734. lajstromszámú szabadalom • Eljárás bisz(hidroxi-metil)-ciklobutil-purinok és pirimidinek, valamint az ezeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 734 B

2

1. táblázat folytatása DD50 (pjnól) értékek az alábbi vírusokra

HSV-1

HSV-2

vzv

HCMV

MuLV

6 -1 4

1 4

284

28

284

n, a,

22

444

444

22

44

n, a.

7;5

V

3,8 -38

376

n. a.

10 -30

302

0,03-302

n. a.

cy 06

n.a. = nincs adat

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás az (1) általános képletű vegyületek — a képletben

Rj jelentése (b), (c) vagy (d) képletű csoport, illetve (a), (e) vagy (f) általános képletű csoport, és utóbbiakban

R2 jelentése fluor-, klór:, bróm- vagy jódatom; illetve

R3 jelentése fluor-, klór-, bróm- vagy jódatom, vagy metil-, etil- vagy propü-csoport, vagy egy (q) általános képletű csoport, ahol R4 klór-, bróm- vagy jódatom; illetve

R5 jelentése fenü-(l-4 szénatomos)alkilcsoport — és gyógyszerészetüeg elfogadható sóik előállítására, azzal jellemezve, hogy

a) egy (2) általános képletű vegyületet—a képletben P jelentése valamilyen védőcsoport, X pedig egy kilépő csoportot jelent — egy RtH általános képletű vegyülettel — ahol R j a tárgyi körben megadott jelentésű — vagy védett származékával reagáltatunk, majd a jelenlévő védőcsoporto(ka)t és kívánt esetben az R5 fenil(1-4 szénatomos)alkilcsoportot ismert módon eltávolítjuk,vagy

b) olyan (I) általános képletű vegyületet, amelynek képletében Rt (a) vagy (e) általános képlet csoport, 30 amelyekben R2, illetve R3 hidrogénatom, halogénezűnk;és

kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyűletbe, amelynek képletében Rj (e) általános képletű csoport, és ebben R3 halogénatom, bevisszük a (q) általá- 35 nos képletű csoportot, és/vagy

kívánt esetben a kapott (I) általános képletű vegyületet sójává alakítjuk.

2. Eljárás vírusellenes hatású gyógyszerkészítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy az 1. igény- 40 pont szerinti eljárással előállított (1) általános képletű vegyületet — a képletben Rj, R7 és Rg jelentése az 1. igénypontban megadott—vagy annak gyógyszerészetüeg elfogadható sóját a gyógyszerkészítésben általánosan használatos hígító-, hordozó- ésNagy egyéb se- 45 gédanyagokkal összedolgozva, a szokásos gyógyszerformák ^valamelyikévé alakítjuk.

14