203730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 2-oxo-imidazolidin-származékok előállítására
1 HU 203 730 B 2 adott — az R2 helyettesítőt eltávolítják és — ha R4 jelentése benzilcsoport — a benzilcsoportot eltávolítjuk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (III) általános képletű vegyületet használunk, amelyben R3 jelentése metil-, etil-, fenil- vagy 4-metil-fenilcsoport. 3. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (HQ általános képletű vegyület karboxilcsoporton reakcióképes származékaként N-hidroxi-szukcinimiddel alkotott reakcióképes származékaként N-hidroxi-szukcinimiddel alkotott reakcióképes észtert, savkloridot vagy savbromidot használunk. 4. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) és (Ól) általános képletű vegyületek közötti kondenzációs reakciót savmegkötőanyag, előnyösen kálium-terc-butilát, nátrium-hidroxid vagy káliumhidroxid jelenlétében hajtjuk végre. 5. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) és (Ól) általános képletű vegyületek közötti kondenzációs reakciót oldószerben, előnyösen tetrahidrofuránban, dioxánban vagy dimetil-formamidban hajtjuk végre. 6. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (II) és (ül) általános képletű vegyületek közötti kondenzációs reakciót -60 "C és +30 'C közötti hőmérsékleteken hajtjuk végre. 7. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) és (V) általános képletű vegyületek közötti kondenzációs reakciót savmegkötőanyag, előnyösen kálium-karbonát, nátrium-karbonát, trietil-amin, tributil-amin vagy N-metil-morfolin jelenlétében hajtjuk végre. 8. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (IV) és (V) általános képletű vegyületek közötti kondenzációs reakciót oldószer, előnyösen dimetilszulfoxid, hexametil-foszforsav-triamid vagy dimetilformamid jelenlétében hajtjuk végre. 9. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a (TV) és a (V) általános képletű vegyületek közötti kondenzációs reakciót 25 *C és 90 ‘C közötti hőmérsékleteken hajtjuk végre. 5 10 15 20 6
