203730. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív 2-oxo-imidazolidin-származékok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

V.

203 730 B

(21) A bejelentés száma: 6640/89

(22) A bejelentés napja: 1989.12.15.

(30) Elsőbbségi adatok:

318 745/88 1988.12.16. JP

(51) Int. Cl.5

C 07 D 233/38

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.06.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmas:

Hayashi, Kimiaki, Suita-shi, Osaka-fu (JP) Tanabe Seiyaku Co. Ltd., Osaka (JP)

Kubota, Hitoshi, Ashiya-shi, Hyogo-ken (JP)

(54) Eljárás optikailag aktív 2-oxo-imidazolidin-származékok előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya új eljárás optikailag aktív, vérnyomáscsökkentő hatású (I) általános képletű 2-oxoimidazolidin-származékok — a képletben R1 hidrogénatom vagy 1-7 szénatomos alkilcsoport — előállítására, amelynek lényege abban van, hogy valamely (II) általános képletű S-konfigurációjű 2-oxo-imidazolidin-4-karbonsav-észter-származékot — a képletben R2 jelentése terc-butil- vagy benzilcsoport — valamely (ül) általános képletű (R)-konfigurációjú propfifcisavnak — a képletben R3 jelentése 1-7 szénatomos alkil- vagy arilcsoport — a karboxilcsoporton rekapott (SJl)-konfigurációjú 3-acil-2-oxo-imidazolidin-4-karbonsav-észter-származékot valamely (V) általános képletű (S)-konfigurációjú aminosav-észter-származékkal — a képletben R4 jelentése 1-7 szénatomos alkil- vagy benzilcsoport — reagáltatnak, ezt követően pedig egy így kapott (VI) általános képletű (S,S,S)-konfigurációjú 2-oxo-imidazolidin-diészter-származékból — a képletben R2 és R4 jelentése a korábban megadott — az R2 helyettesítőt eltávolítják és — ha R4 jelentése benzilcsoport — a benzilcsoportot eltávolítják.

akcióképes származékával reagáltatnak, majd egy így

CH^ — N-----1

^(S) (S)

0 CH-NH-CH- C00R1

CH3 ch2ch2~'^^>

CH3 —N-----,

y ji(s)

(R)

HOOC-CH-OS02R3

CHj

(D

(ID

(III)

<s>

h2N-CH-C00RÍ

CH2CH2---<\^/j

CH3-N-----1

1 1,S)

Q^N-^-COOR2

^CslS) (S) ,

0 CH-NH-CH- COOR*

CHj UcH2hQ

(V)

(VI)

A leírás terjedelme: 6 oldal, 2 ábra

HU 203 730 B