203725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-etil-amin-származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó, állatok teljesítményét fokozó készítmények előállítására
1 HU 203 725 B 2 tására, a képletben R1 jelentése hidroxilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése ciklohexilcsoport, adott esetben helyettesített 1 -6 szénatomos alkilcsoport, ahol a helyettesítő hidroxü-, 1-4 szénatomos alkoxi-, hidroxi-(l-4 szénatomos alkoxi)-fenoxi-, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-, ciklohexil-, tienil-, benzoxazinon-oxi-, adott esetben (1-4 szénatomos alkoxi)-(l-4 szénatomos alkoxi)-csoporttal helyettesített piridilcsoport vagy (adott esetben helyettesített fenil)-csoport lehet, ahol a fenücsoport helyettesítője (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-(l-4 szénatomos alkoxi)-, hidroxil-(l-4 szénatomos alkoxi)-, trifluor-metoxi-, hidroxil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-, (1-4 szénatomos alkoxi)karbonil-(2-5 szénatomos alkenil)-, fenil-(l-4 szénatomos alkoxi)-, fenoxi-(l -4 szénatomos alkoxi)-, karbamoil-, (1-4 szénatomos alkoxi)-(l~4 szénatomos alkoxi)- vagy (1-4 szénatomos alkil)-amino-karbonil-( 1 - 4 szénatomos alkoxi)-csoport, R4, R5 és R6 jelentése hidrogénatom, halogénatom, 1-4 szénatomos alldl-, ciano-, (1-4 szénatomos alkü)karbonil-amino-, pirrolo- éshr&gy aminocsoport, azzal a megkötéssel, hogy haR4, R5, R” csak -CXCH^-CI^(4-hidroxil-fenü)-csoporttól eltérő lehet, továbbá, ha R4, R5, R6 kőzQl kettő hidrogénatomot, a harmadik halogénatomot vagy aminocsoportot jelent, akkor R3 csak izopropil-, -CH(CH3)-(CH2)2-)fenil- ás - C(CHj)2-(CI^)2-^enil_cs0Porttól eltérő lehet, azzal jellemezve,hogy a) egy (II) általános képletű halogén-metil-katont, ahol R , R5, R6 jelentése a fenti, és Hal jelentése halogénatom, egy (ED) általános képletű aminnal, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, reagáltatunk, majd a karbonücsoportot redukáljuk, előnyösen hidrogénnel katalizátor jelenlétében vagy nátrium-bór-hidriddel, vagy b) egy (IV) általános képletű epoxidot, aholR4,R5 és R6 jelentése a fenti, egy (E) általános keletű aminnal, aholR2 ésR3 jelentése a fenti, reagáltatunk vagy c) egy (V) általános képletű p-halogén-etil-származékot, ahol R4, R5 és R6 jelentése a fenti, Hal jelentése halogénatom, R9 jelentése hidrogénatom, egy (ül) általános képletű aminnal reagáltatunk, ahol R2 és R3 jelentése a fenti, vagy d) olyan (la) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R3 jelentése adott esetben helyettesített alkflvagy aralkilcsoport, egy (VI) általános képletű vegyületet, ahol R1, R4, R5 és R6 jelentése a fenti, egy (VH) általános képletű vegyülettel, ahol R11 jelentése adott esetben helyettesített alkil-, aril- vagy aralkilcsoport, R12 jelentése hidrogénatom, redukáló körülmények között — előnyösen hidrogén és katalizátor vagy nátrium-bór-hidrid jelenlétében—reagáltatunk, vagy e) egy (VE) általános képletű vegyületet, ahol R4, R5 és R6 jelentése a fenti, egy (IX) általános képletű aminnal, ahol R3 jelentése a fenti, redukáló körülmények között — előnyösen hidrogén és katalizátor vagy nátrium-bór-hidrid jelenlétében—reagáltatunk, vagy f) olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R2 jelentése hidrogénatom, egy (X) általános képletű vegyületet, ahol R , R4, R5 és R6 jelentése a fenti, redukálunk, előnyösen diborán vagy lítium-alumínium-hidrid jelenlétében. (Elsőbbsége: 1986. 05. 06.) 2. Eljárás állatok teljesítményét fokozó készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy valamely, az 1. igénypont szerinti eljárással előállított (I) általános képletű heteroarü-etil-amin-szánnazékot — ahol Rl- R° jelentése a 3. igénypont szerinti — az üyen készítményekben szokásos hordozó-, hígító- és/vagy egyéb segédanyagokkal összekeverünk. (Elsőbbsége: 1986. 05.06.) 5 10 15 20 26 30 35 25
