203725. lajstromszámú szabadalom • Eljárás piridil-etil-amin-származékok és hatóanyagként ezeket tartalmazó, állatok teljesítményét fokozó készítmények előállítására
1 Hü 203 725 B 2 xi)-csoport. Az alkücsoporton adott esetben jelenlevő helyettesítők lehetnek: hidroxil-, 1-4 szénatomos alkoxi-, - karbonil-(l-4 szénatomos alkoxi)-, ciklohexü-, tiofenil-, benzoxazinon-oxi-, piridilcsoport. 5 Különösen előnyösek azok az (I) általános képletű vegyületek, amelyekben R1 jelentése hidroxücsoport, R2 jelentése hidrogénatom, R3 jelentése 1-6 szénatomos alkücsoport, különö- 10 sen metü-, etü-, propü- vagy butilcsoport, amelyek közül különösen előnyösek a szekunder és tercier alkücsoportok, továbbá a fenü-( 1 -6 szénatomos a!kU)-csoport, amely (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonil-(l -4 szénatomos alkoxi)-, hidroxü-(l-4 szénatomos alkoxi)-, trifluor-metoxi-, hidroxü-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonü-, (1-4 szénatomos alkoxi)-karbonü(2-5 szénatomos alkenü)-, karbamoü-vagy (1-4 szénatomos alkoxi)-(l -4 szénatomos alkoxi)-csoporttal lehet helyettesítve, R4 jelentése hidrogénatom, halogénatom, különösen fluor-, klór- vagy brómatom vagy cianocsoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy aminocsoport, R6 jelentése megegyezik az R4 esetén megadottakkal. Egyenként például a következő IA, Igéslc általános képletű vegyületeket említjük: aA> RÍ R2 R3 R4 R5 R6 OH H i-C3H7 a nh2 H OH H Í-C3H7 CN nh2 H OH H t-C4H9 a nh2 H OH H t-C^Hq CN NH, H c^b) RÍ R2 R3 R4 R5 R6 OH H Í-C3H7 a nh2 a OH H t-C4H9 a NHa a OH H t-C4H8F a nh2 a OH H Í-C3H7 a nh2 CN OH H Í-C3H7 CN nh2 a OH H t-C4H9 a nh2 CN OH H t-C4H9 CN NH2 a OH H i-C3H7 H nh2 CN OH H Í-C3H7 CN nh2 H OH H Í-C3H7 a nh2 cf3 OH H t-C4H9 cf3 nh2 F CH H i-C3H7 CN nh2 F OH H t-C4H0 Br NH, CN (Iq) RÍ R2 R3 R4 R3 R6 OH H i-C3H7 a H a OH H t-C4H9 a H a OH H Í-C3H7 CN H H OH H t-C^Hq a H H Az (I) általános képletű vegyületek sói közül előnyösek a sósavval, kénsavval, foszforsavval, oxálsawal, maleinsawal, fumársawal, illetve malonsawal készült sók. Az (I) általános képletű új vegyületek az említett 55 a)-f) eljárásokkal állíthatók elő. Ha az a) eljárásban (H) általános képletű halogénmetil-ketonként 2-klór-acetil-6-metoxi-piridint és (Hl) általános képletű aminként t-butü-amint alkalmazunk, akkor a reakció az (A) reakcióvázlaton bemu- 60 tatott módon megy végbe. A (II) általános képletű vegyületek ismertek (C. T. Gnewuch és H.L. Friedman, J.Med.Chem., 15,1321 /1972/) vagy ismert eljárásokkal előállíthatók. A (H) általános képletű vegyületben az R4, R5 és Rö helyettesítők jelentése megegyezik az (I) általános képletnél előnyösként megadott jelentésekkel. Egyenként például a következő (H) általános képletű vegyületeket említjük: (2-amino-3-klór-5-piridü)-klór-metil-keton, 3
