203716. lajstromszámú szabadalom • Eljárás optikailag aktív aminosavak előállítására

(19) Országkód:

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

HU

LEÍRÁS

203 716 B

i

(21) A bejelentés száma: 3484/89

(22) A bejelentés napja: 1989.07.11.

(30) Elsőbbségi adatok:

21323 A/88 1988.07.12. IT

(51) Int. a.5

C 07 C 229/36

C 07 B 53/00

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.06.28.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.09.30. SZKV 91/09

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Cannata, Vincenzo, Pontecchio Marconi (IT) Ministern Dell ’Universita’ e della Ricerca

Tamerlani, Giancarlo, Pontecchio Marconi (IT) Scientifica e Tecnologica, Róma (IT)

Calzolari, Qaudio, Casalecchio di Reno (TT)

(54) Eljárás optikailag aktív aminosavak előállítására

A találmány tárgya (I) általános képletű optikailag aktív aminosavak előállítására, ahol RésRj jelentése egymástól függetlenül hidrogénatomvagy 1-6 szénatomos alkilcsoport.

Az eljárást úgy végzik, hogy egy (II) általános képletű vegyületet, ahol

R és Rj jelentése ugyanaz, mint az (I) általános képletben,

R2 jelentése nitrilcsoport vagy karboxilcsoport,

R3 jelentése 1-6 szénatomos egyenes vagy elágazó szénláncú alkil- vagy alkoxicsoport vagy arilcsoport, egy (ül) általános képletű optikailag aktív alkohollal, ahol

R4 jelentése 5-7 szénatomos, adott esetben 1- 7 szénatomos alldlcsoporttal egyszeresen vagy több-RO

R,0—\ y- CH,-CH-COOH

W 1

NHj

d. vogy _j_

szőrösen helyettesített, összesen legfeljebb 12 szénatomot tartalmazó cikloalkilcsoport, vízzel nem elegyedő szerves oldószerben, előnyösen 1-4 szénatomos alkil-halogenidben vagy aromás szénhidrogénben reagáltatnak, majd a kapott (IV) általános képletű diasztereomer észterpárt — ahol R, Rj, R3 ésR4 jelentése a fenti — vízmentes szerves oldószerben erős bázissal, előnyösen 1-6 szénatomos alkálifém-alkoholáttal vagy alkálifém-amiddal vagy -hidriddel, előnyösen inert gáz atmoszférában reagáltatnak, a kristályosodást adott esetben a kívánt egyetlen diasztereomer észter kristályával végzett beoltással elősegítve, majd a kapott megfelelő diasztereomer észterből savas kezeléssel nyerik az (I) általános képletű optikailag aktív aminosavat.

Rü

NH

0)

(II)

R0

R -OH

r,o—/ \-ch2-ch-coor

NH

ú vagyj^

COR3

[<Ld + Lid] vogy (dJ + U

(III)

(ív)

A leírás terjedelme: 10 oldal, 5 ábra

HU 203 716 B