203645. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként 1-aril-pirazol-származékot tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 203 645 B 2 sav és a klór-hidrogénsav, bázisok, például a nátrium-, kálium-hidroxid, továbbá a trietil-amin; valamint vízelvonószerek, például a nátrium-szulfát és a molekulasziták. A reakció során felszabaduló vizet a reakcióelegyből azeotróp de$ztilláció útján is eltávolíthatjuk. A találmány szerinti (a) eljárás végrehajtása során a reakció hőmérsékletét viszonylag széles tartományban variálhatjuk; általában -20 °C és 150 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen 0 °C és 120 #C közötti hőmérséklettartományban dolgozunk. A találmány szerinti a) eljárás végrehajtása során 1 mól (II) általános képletű 5-amino-l-aril-pirazolszármazékot általában 1,0-10,0 mól, előnyösen 1,0-5.0 mól (ül) általános képletű aldehiddel vagy ketonnal reagáltatunk, adott esetben 0,01-5,0 mól, előnyösen 0,1-1,5 mól reakciót elősegítő szer (segédanyag) jelenlétében. A reakció kivitelezése, a reakcióelegy feldolgozása és a rcakciótermékek elkülönítése általánosan ismert módszerekkel történik. A találmány szerinti b) eljárás végrehajtása során hígítószerként közömbös szerves oldószereket alkalmazhatunk. Ilyenek elsősorban: az alifás, alieiklusos és aromás, adott esetben halogénezett szénhidrogének, például a benzin, benzol, toluol, xilol, klór-benzol, petroléter, hexán, ciklohexán, diklór-metán, kloroform, szén-tetraklorid; továbbá éterek, például a dietil-éter, dioxán, tetrahidrofurán és az etilénglikol dinietil- vagy dietil-étere; nitrilek, így az acetonitril és a propionitril; valamint alkoholok, például a metanol, etanol és a propapanol. Eljárhatunk azonban úgy is, hogy a reakcióban részt vevő (IV) általános képletű ortoésztert vagy ortosavamidot olyan feleslegben alkalmazzuk, hogy az oldószer szerepét is ellátja. A találmány szerinti b) eljárást adott esetben megfelelő, a reakciót elősegítő szer (segédanyag) jelenlétében végezzük. Ilyen anyagok különösen a szerves vagy a szervetlen savak, így a sósav, ecetsav vagy a p-toluolszulfonsav. A találmány szerinti b) eljárás azonban üyen segédanyag nélkül is végrehajtható. A találmány szerinti b) eljárásban a reakció hőmérsékletét viszonylag tág határok között variálhatjuk. Általában -20 és 150 °C közötti hőmérsékleten, előnyösen 0 és 100 °C közötti hőmérséklettartományban dolgozunk. A találmány szerinti b) eljárás végrehajtása során 1 mól (II) általános képletű 5-amino-l-aril-pirazolszármazékra számítva általában 1,0-20,0 mól, előnyösen 1,0-10,0 mól (IV) általános képletű ortoésztert vagy ortosavamidot és adott esetben 0,01-10.0 mól, előnyösen 0,1-1,5 mól reakciót elősegítő szert alkalmazunk. A reakció végrehajtása, a reakcióelegy feldolgozása és a reakciótermékek elkülönítése általánosan ismert módszerekkel történik. A hatóanyagokat a növények jól viselik el, és melegvérűekre kifej tett toxieitásuk alacsony. Ezért a vegyületek a mezőgazdaságban, erdőkben, a raktározott készletek és szerkezeti anyagok védelmében állati kártevők, főleg rovarok, pókrendűek és nematódák pusztítására alkalmazhatók. A hatóanyagok mind normál érzékeny, mind rezisztens fajták, azoknak az összes vagy csak néhány fejlődési szakaszuk ellen hatékonyak. A fent említett kártevőkhöz tartoznak: Az Isopodák rendjéből például Oniscus asellus, Armadillidum vulgare, Porcellio scaber. A Diplopodák rendjéből például Blaniulus guttulatus. A Chilopodák rendjéből pédául Geophilus carpophagus, Scutigera spp. A Symphylák rendjéből például Scutigerella immaculata. A Thysanurák rendjéből például Lepisma saccharina. A Collembolák rendjéből például Onychiurus armatus. Az Orthopterák rendjéből például Blatta orientalis, Periplaneta americana, Leucophaea maderae, Blattella germanica, Acheta domesticus, GryUotalpa spp., Locusta migrratoria migratorioides, Melanoplus differentialis, Schistocerca gregaria. A Dermapterák rendjéből például Forficula auricularia. Az Isopterák rendjéből például Reticuli termes spp. Az Anoplurák rendjéből például Phylloxera vastatrix, Pemphigus spp., Pediculus humánus corporis, Haematopinus spp., Linognatus spp. A Mallophagok rendjéből például Trichodectes spp., Damalinea spp. A Thysanopterák rendjéből például Hercinothrips femoralis, Thrips tabaci. A heteropterák rendjéből például Eurygaster spp., Dysdercus intermedius, Piesma quadrata, Cimex lectularius, Rhodnius prolixus, Triatoma spp. A Homopterák rendjéből például Aleurodes brassicae, Bemisia tabaci, Trialeurodes vaporariorum. Aphis gossypii, Brevicoryne brassicae, Cryptomyzus ribis, Doralis fabae, Doralis pomi, Eriosoma lanigerum, Hyalopterus arundinis, Macrosiphum avenae, Myzus spp., Phorodon humuli, Rhopalosiphum padi, Empoasca spp., Euscelis bilobarus, Nephotettix cincti., Laodelphax striatellus, Nilaparvata lugens, Aonidiella aurantii, Aspidiotus hederae, Pseudococcus spp., Psylla spp. A Lepodipterák rendjéből például Pectinophora gossypiella, Bupalus piniarius, Cheimotobia brumata, Lithocolletis blancardella, Hyponomeuta padella, Plutella maculipennis, Malacosoma neustria, Euproctis chrysorrhoea, Lymantria spp., Bucculatrix thurbereüla, Phyllocnistis citrella, Agrotis spp., Euxoa spp., Feltia spp., Earias insulana, Heiothis spp., Laphygma exigua, Mamestra brassicae, Panolis flammea, Prodenia litura, Spodoptera spp., Trichoplusia ni, Carpocapsa pomonella, Pieris spp., Chilo spp., Pyrausta nubilalis, Ephestiella kuehn., Galleria mellonella, Cacoecia podana, Capua reticulana, Choristoneura fumiferana, Clysia ambiguella, Homona magnanima, Tortrix viridana. A Coleopterák rendjéből például Anobium punctatum, Rhizopertha dominica, Bruchidius abtectus, 5 10 15 20 25 30 35 40 45 50 55 60 3
