203644. lajstromszámú szabadalom • Hatóanyagként pirimidin-származékokat tartalmazó inszekticid és akaricid készítmények és eljárás a hatóanyagok előállítására
1 HU 203 644 B 2 LHMDS rövidítés lítium-hexametil-diszilazidot jelent. A kiindulási anyagok előállításának további részleteit a példákban ismertetjük. A találmány szerinti eljárásváltozatokban felhasznált kiindulási anyagok számos képviselője új vegyület. Ezek az új vegyületek a következők: (II) általános képletű vegyületek - a képletben R1, R2 és R3 jelentése a fenti és Q hidroxilcsoportot, 1-6 szénatomos alkoxicsoportot vagy halogénatomot jelent (VI) általános képletű vegyületek - a képletben R1 jelentése a fenti, R1-6 szénatomos alkilcsoportot jelent, és R5 1-6 szénatomos alkoxicsoportot, di-(l—4 szénatomos alkil)-amino-csoportot, piperidinil-1 -csoportot vagy pirrolidin-1 -il-csoportot jelent -; (VII) általános képletű vegyületek - a képletben R2 jelentése a fenti-; (Vili) általános képletű vegyületek - a képletben R2 jelentése a fenti -; és (IX) általános képletű vegyületek - a képletben R2, R3 és R4 jelentése a fenti. Megjegyezzük, hogy a (IX) általános képletű vegyületek is rendelkeznek inszekticid és akaricid aktivitással. Miként már közöltük, az (I) általános képletű vegyületek inszekticid és akaricid aktivitást fejtenek ki, ennek megfelelően például a mezőgazdaságban (élelmiszer- és rostnövények termesztésében, kertészetben és állattenyésztésben), erdészetben, valamint a növényi eredetű termékek (így gyümölcsök, magvak és gumók) tárolásakor használhatók fel rovar- és atkakártevők irtására. Az (I) általános képletű vegyületek az emberek és állatok betegségeit átvitellel terjesztő rovar- és atkakártevők irtására is alkalmasak. A felsorolt célokra az (I) általános képletű vegyületeket kompozíciók formájában használjuk fel. A kompozíciók hatóanyagként 0,01-95 tömeg% (I) általános képletű vegyületet és a hatóanyag mellett megfelelő közömbös hígító- vagy hordozóanyagokat és adott esetben egyéb segédanyagokat, például felületaktív anyagokat tartalmaznak. A találmány szerinti kompozíciókban az (I) általános képletű vegyületek adott esetben egy vagy több egyéb hatóanyaggal, például inszekticid hatóanyaggal, az inszekticid hatást fokozó anyaggal, herbicid hatóanyaggal, fungicid hatóanyaggal és/vagy növényi növekedést szabályozó hatóanyaggal együtt is felhasználhatók. A további hatóanyagok például az (I) általános képletű vegyületek hatásspektrumát szélesítő vagy az (I) általános képletű vegyületek perzisztenciáját fokozó anyagok lehetnek. A további hatóanyagok esetenként fokozhatják az (I) általános képletű vegyületek hatását vagy kiegészíthetik azok aktivitását, például gyorsíthatják a hatás fellépését, fokozhatják a taglózó hatást vagy csökkenthetik a rovarok idegenkedését a készítménnyel szemben. A többkomponensű keverékek felhasználásával esetenként megelőzhető az, hogy a rovarok az egyedi komponensekkel szemben rezisztenciát alakítsanak ki. Az (I) általános képletű vegyületekkel együtt felhasználható további inszekticid, herbicid, illetve fungicid hatóanyagokat a felhasználás céljától és az elérni kívánt kiegészítő hatástól függően választjuk meg. Az (I) általános képletű vegyületeket például a következő inszekticid hatóanyagokkal együtt használhatjuk fel: (a) piretroidok, így permetrin, esfenvalerát, deltametrin, cihalotrin, bifentrin, fenpropatrin, ciflutrin, teflutrin, halakra ártalmatlan piretroidok, így etofenprox, természetes piretrinek, tetrametrin, S- bioalletrin, fenflutrin, pralletrin és 5-benzil-3-(furil-metil)-(E)-(lR,3S)-2,2-dimetil-3-(2-oxo-tiolan-3-ilidén-metil)-ciklopropán-karboxilát; (b) szerves foszfátok, így profenophos, szulprophos, diklorvos, metil-paration, azinphos-metil, demeton-s-metil, heptenophos, tiometon, fenamiphos, monokrotophos, profenophos, triazophos, metamidophos, dimetoát, foszf amidőn, malation, klórpiriphos, phosalon, fenszulfotion, fonophos, forát, foxim, pirimiphos-metil, fenitrotion és diazinon; (c) karbamátok (az aril-karbamátokat is beleértve), így pirimikarb, kloetokarb, karbofuran, etiofenkarb, aldikarb, tiofurox, karboszulfán, bendiokarb, fenobukarb, propoxur és oxamil; (d) benzoil-karbamidok, így triflumuron és klórfluazuron; (e) szerves ónvegyületek, így cihexatin, fenbutatin oxidésazociklotin; (0 makrolidok, így avermektinek és milbemicinek, például abamektin, avermektin és milbemicin; (g) hormonok és szintetikus hormonhatású anyagok, így juvenilhormon, juvabion, ekdizonok, metoprén és hidroprén; (h) fermonok; (i) szerves klórvegyületek, így benzol-hexaklorid, DDT, klórdán és dieldrin. A fentiekben főbb kémiai típusok szerint felsorolt inszekticid hatóanyagokon kívül a kompozíció felhasználási területétől függően a készítményekhez egyéb, specifikus hatású inszekticid hatóanyagokat is adhatunk. így például a készítmények adott haszonnövényen élősködő rovarkártevőket szelektíven irtó inszekticid hatóanyagokat (például a rizs kezelésére szánt készítmények rizs-fúróbogarat szelektíven irtó hatóanyagokat, így kartapot vagy buprofezint) is tartalmazhatnak. A kompozíciókhoz meghatározott rovarfajták ellen hatásos és/vagy a rovarokat meghatározott fejlettségi állapotban irtó hatóanyagokat, például ovolarvicid anyagokat (így klofentezint, amitrazt, klórdimeformot, flubenzimint, hexitiazoxot és tetradifont), motilicid anyagokat (így dikofolt és propargitot), adulticid anyagokat (így brómpropilátot és klórbenzilátot) vagy a rovarok növekedését szabályozó anyagokat (így hidrametilont, kiromazint, metoprént, klórfluazuront és diflubenzuront) is adhatunk. Az inszekticid hatást fokozó további hatóanyagokként például piperonil-butoxidot, szezamexet és dodecil-imidazolt használhatunk. Az (I) általános képletű vegyületekkel együtt fel-5 10 16 20 25 30 35 40 45 50 55 60 14
