203580. lajstromszámú szabadalom • Eljárás a GE 2270 antibiotikum A faktor és ezt tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására
HU 203580B f ertőzést követő 40 órán belül pusztultak el. Ennek a j uk be. kísérletnek az eredményeit a következőkben mutat-A GE 2270 antibiotikum A faktor aktivitása patkányok Staphylococcus-ok által kiváltott szfvbelhártya gyulladásában 17 18 Fertőző organizmus^ Terápia Napi dózis dózis mg/kg alk.mód A patkányok száma LoglGFU/g szív +++ (átlag ±SD)++ S. aureus _ 11 9,48 ± 0,33 L1524 vivőanyag i.v. 13 9,61 ±0,31 GE 2270 A faktor 2x20 mg/kg i.v. 12 4,89 ± 1,29+ T _p kisebb, mint 0,001 a kontrollokkal szemben (kezeletlen vagy a vivőanyaggal kezelt kontroll) +AGE 2270 antibiotikum A faktor MIC értéke a S. aureus L1524-re: 0,25 (Jig/ml A szív bakteriális terhelése a kísérlet megkezdésekor. 7,36 ± 0,32 (átlag ± a log 1 CCFU/g szív SD értéke 5 állat esetében Akut toxicitás Az egerekkel végzett akut toxieitási vizsgálatok arra mutatnak, hogy a GE 2270 antibiotikum A faktor LD50értéke 100 mg/kg-nál (i.v.) magasabb és 500 mg/kg-nál (i.p.) magasabb ennek az állatfajtának az eesetében. Tulajdonságai alapján a találmány szerinti vegyület aktív komponensként használható emberek vagy állatok kezelésére szolgáló gyógyszerek előállításához. Pontosabban a GE 2270 antibiotikum A faktor olyan antimikrobiális anyag, amely főként Gram pozitív baktériumok és Gram pozitív és Gram negatív aeróbok ellen aktív. Úgy tűnik, hogy nagyon aktív a Staphylococcus által előidézett szívbelhártyagyulladás esetében is. Nem mutat keresztrezisztenciát a meticilinnel, valamint az aminoglikozid vagy a glikopeptid antibiotikumokkal. A találmány szerinti antibiotikum fő terápiás indikációs területe tehát olyan fertőzések kezelése, amelyeket az antibiotikumokra érzékeny mikroorganizmusok jelenléte vált ki. A „kezelés” kifejezést a megelőzésre, gyógyításra és kezelésre egyaránt vonatkoztatjuk. A kezelésben különösen az embergyógyászat veendő számításba. Kezelést kaphat az erre rászoruló állat is, ideértve a főemlősöket és más emlősöket (ló, szarvasmarha, sertés, juh, baromfi és általában a háziállatok). A találmány szerinti vegyületek önmagukban, gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokkal, valamint más antimikrobiális szerekkel (penicillinek, cefalosporinok, aminoglikozidok és glikopeptidek) együtt vihetők be. A kombinált terápia tehát az aktív vegyületek egymásutáni, egyidejű vagy külön-külön történő bevitelét foglalja magában, oly módon, hogy az elsőként bevitt anyag terápiás hatása még nem teljesen szűnik meg, amikor a következőt adagoljuk. Kitüntetett az a gyógyszer-kikészítési mód, amelynek segítségével helyi alkalmazásra (sértetlen vagy sérült bőrön vagy nyálkahártyán (megfelelő készítményt állítunk elő. Ilyen készítmény ek pl. a porok, kenőcsök, krémek és rázókeverékek. Ezek- 30 ben a készítményekben a gyógyászati szempontból elfogadható vivőanyagokat alkalmazzuk, amilyenek pl. a következő segédanyagok: abszorbens kenőcs-alapanyagok (pl. vízmentes lanolin, hidrofil vazelin); 35 olajos kenőcs-alapanyagok (pl. cetil-észterek, viasz, olajsav, olívaolaj, parafin, spermaceti, keményítő-glicerit); emulziós kenőcs-alapanyagok (pl. cetil-alkohol, glicerü-monosztearát, lanolin, sztearinsav), 40 vízoldható kenőcs-alapanyagok (pl. glikol-éterek és származékaik, így a polietilén-glikolok, polioxi(l,2-etán-diil)-alfa-hidro-omega-hidroxi-oktade kanoát, poliszorbátok, és a polietilén-glikol-monosztearátok). 45 Ezek a készítmények más ismert adalékanyagokat is tartalmazhatnak, így tartósítószereket. Előállításuk a szakember számára ismert eljárásokkal történik, amelyek kézikönyvekben leírva megtalálhatók (1. pl. Remington’s Pharmaceutical Sciences, 50 17rEd.,1985,MackPubl.Co.) A találmány szerinti vegyületek a szakember számára ismert eljárásokkal (amelyek kézikönyvekben pl. az előbbiekben említett leírva találhatók) olyan készítmények alakjában is kikészíthetők, 55 amelyek parenterális bevitelre alkalmasak. Egy találmány szerinti vegyületet injekció alakjában a következő komponensek hozzáadásával készíthetünk ki:- oldódást elősegítő szer, pl. propilén-glikol vagy 60 dimetü-acetamid és- egy felületaktív anyag, pl. polioxietilén-szorbitán-inonooleát vagy poli-etoxilezett ricinusolaj steril vízben. Egy parenterális bevitelre szolgáló jellegzetes 65 készítmény összetétele pl. a következő: 10
