203565. lajstromszámú szabadalom • Eljárás kis molekulatömegű heparin, heparán-szulfát, dermatán-szulfát és sóik, valamint ezeket hatóanyagként tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

1

HU 203 565 B

2

SZABADALMI IGÉNYPONTOK

1. Eljárás 1700-8000 dalton molekulatömegű heparin, heparán-szulfát, dermatán-szulfát és ezek alkálifém- vagy alkáliföldfém-sóinak előállítására tenné- 5 szetes poliszacharidok vizes oldatából, adott esetben Cu++ és adott esetben hidrogén-peroxid alkalmazásával, azzal jellemezve, hogy heparin, heparán-szulfát vagy dermatán-szulfát vizes oldatát 0,1-0,001 mól/1 Cu++ és/vagy Fe^ tartalmú katalizátor és peroxid je- 10 lenlétében 20-70 *C hőmérsékleten, a reakcióelegy pH-ját lúggal 7,0-8,0 értéken tartva gyökiniciált depolimerizálásnak tesszük ki, és kívánt esetben a kapott depdimerizált terméket ismert módon alkálifém-vagy alkáliföldfém-sóvá alakítjuk. 15

2. Az 1. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy a győkképzéshez vizes közegben per ecetsavat, 3- klór-perbenzoesavat, hidrogén-peroxidot, kumén-hidroperoxidot, nátrium-perszulfátot vagy benzoil-peroxidot alkalmazunk.

3. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás Ids molekulatömegű heparin frakciók sóinak, így nátrium-, kálium-, kalcium-, lítium- vagy magnéziumsóinak előállítására, azzal jellemezve, hogy a depolimerizált poliszacharidból a megfelelő bázissal sót képzunk.

4. Az 1. vagy 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-20 g/100 ml koncentrációjú vizes poliszacharid-oldatot alkalmazunk.

5. A 4. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy 5-15 g/100 ml koncentrációjú vizes pdiszacha-6. Eljárás antitrombotikus hatású gyógyászati készítmények előállítására, azzal jellemezve, hogy aktív hatóanyagként az 1-5. igénypontok bármelyike szerint előállított természetes poliszacharid frakciókat a gyógyszergyártásban szokásosan használt segédanyagokkal gyógyszerkészítménnyé formáljuk.

16