203563. lajstromszámú szabadalom • Eljárás opioid-polipeptidek és ilyen vegyületeket tartalmazó gyógyszerkészítmények előállítására

(19) Országkód:

HU

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

SZABADALMI

(11) Lajstromszám:

LEÍRÁS

203 563 B

(22) Bejelentés napja: 1985.11.06. (21)4270/85 (33) JP

(51) Int Cl5

(32)1984.11.09.

C 07 K 7/06

(31)236076/84

A61K37/02

(41) (42) Közzététel napja: 1986.11.28.

(45) Megadás meghirdetésének dátuma

a Szabadalmi Közlönyben: 1991.07.28. SZKV/1991.07.

(72) Feltalálók: (73) Szabadalmas:

Tsuchiya Yutaka, Kaneko Takeru, EISAI Co., Ltd., Tokió (JP)

Nakazawa Takahiro, Araki Shin,

Arakawa Yoshihiro, Ibaraki,

Yoshino Hiroshi, Chiba,

Yamatsu Kiyomi, Kanagawa,

Tachibana Shinro, Chiba (JP)

Ikeda Masuhiro, Miami Springs,

Florida (US)

(54) ELJÁRÁS OPIOID-POLIPEPTIDEK ÉS ILYEN VEGYŰLETEKET TARTALMAZÓ GYÓGYSZERKÉSZÍTMÉNYEK ELŐÁLLÍTÁSÁRA

(57) KIVONAT

Eljárás az (I) általános képletű új polipeptidek és azok farmakológiai szempontból alkalmas sóinak az előállításába — ahol az (I) képletben

R1 és R jelentése azonosan hidrogénatom, vagy különböző és jelentésük hidrogénatom és 1-4 szénatomos alkilcsoport;

A jelentése Gly, D-Ala, Sár, Továbbá D-Cys, ha C jelentése Cys, vagy D-Ser, ha C jelentése Ser;

B jelentése Phe, Phe(pN02), CH3Phe;

C jelentése Leu, CH3Leu, terc-Leu, Met(0);

D jelentése Arg, CH3Arg, továbbá homoArg, ha E-F jelentése D-Leu-NH2;

E jelentése Arg, CH3Arg;

R'

I

L—Tyr— A—Gly — B— C— 0 — E — F

I

R1-(I)

A leírás terjedelme: 16 oldal, 8 ábra

F jelentése -NH2, -NH-(l-6 szénatomos)-alkücsoport, Ile-OH, CH3Üe-OH, Asp-OH, ß-Ala-OH, Sar-OH, D-Glu-OH, D-Leu-OH, D-Leu-NH2, DLeu-NH-(l-6 szénatomos)-alkilcsoport, D-Leu- Arg-NH2, D-Leu-Arg-NH-(l-4 szénatomos)-alkilcsoport, D-Leu-Asp-OH, D-Leu-Phe-OH, D-Glu- Arg-NH2, D-Leu-Arg-D-Glu-OH, CH3Ala-OH — azzal a megkötéssel, hogy az (I) általános képletü polipeptidben A, B, C, D, E és F egyidejűleg nem jelenthet egy (II) általános képletű L-aminosavból származó csoportot, amelyben R egy aminosav (e) képletű csoport nélküli részét jelenti.

NHj-CH-COOH

<“> (•)

HU 203 563 B