203560. lajstromszámú szabadalom • Eljárás az aromás magban szubsztituált mono- vagy biciklusos aril-béta-maltoheptaozidok előállítására

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

É(21) A bejelentés száma: 6504/90

(22) A bejelentés napja: 1990.10.19.

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

(11) Lajstromszám:

203 560 A

(51) Int. Cl.5

C 07 H 15/203

C 07 H 3/06

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi

Közlönyben: 1991.08.28. SZKV 91/08

(72) (73) Feltalálók és szabadalmasok:

dr. Lipták András, Debrecen (HU) dr, Nánási Pál, Debrecen (HU) dr. Márffy Ferenc, Budapest (HU) dr. Harangi János, Debrecen (HU) dr. Szurmai Zoltán, Debrecen (HU) dr. Szejtli József, Budapest (HU) Jánossy Lóránt, Debrecen (HU)

(54) Eljárás az aromás magban szubsztituált mono- vagy bicikiusos

aril-béta-maltoheptaozidok előállítására

(57) KIVONAT

Az aromás magban szubsztituált mono- vagy bicikiusos aril-ß-maltoheptaozidok előállítására

i) ß-ciklodextrint ecetsavanhidriddel reagáltatnak Lewis-sav típusú katalizátor jelenlétében, majd a reakcióelegy hőmérsékletét 100-500 percen át 35-80 *C értéken tartják, majd

ii) a) a kapott trikozaacetil-maltoheptaózt hidrogén-bromiddal jégecet jelenlétében reagáltatják, vagy

b) acetil-hidrazinnal reagáltatják, és

iii) a) a kapott a-konfigurációjú bromidot tartalmazó vegyületet bázikus oldószer és ekvimoláris mennyiségű ezüstsó vagy ezóst-oxid jelenlétében

28-80 'C-on a megfelelően helyettesített monovagy bicikiusos aromás hidroxi vegyülettel reagáltatják, vagy

b) a kapott ß-konfiguräcioju hidroxilcsoportot tartalmazó vegyületet koronaéter jelenlétében a megfelelően helyettesített aromás mono- vagy bicikiusos vegyület fluorszármazékával reagáltatják, majd

iv) a iii(a) vagy iii(b) lépés termékét nátrium-metüát jelenlétében dezacetilezik.

A kapott termékeket tisztaságuk alkalmassá teszi a-amüáz enzim klinikai meghatározásánál szubsztrátként való alkalmazásra.

A leírás terjedelme: 6 oldal, ábra nélkül

HU 203 560 A