203554. lajstromszámú szabadalom • Eljárás 5-amino-8-(fenil-, vagy szubsztituált fenil)-3H,6H-1,4,5a,8a-tetraaza-acenaftilén-3-onok és a vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 203554 B g (21) A bejelentés száma: 856/89 (22) A bejelentés napja: 1989.02.22. (30) Elsőbbségi adatok: 158 448 1988.02.22. US (51) Int. a.5 C 07 D 487/16 A 61 K 31/505 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1990.05.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.08.28. SZKV 91/08 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Epstein, Joseph William, Monroe, New York (US) American Cyanamid Co., Stamford, Levin, Jeremy Ian, Spring Valley, New York (US) Connecticut (US) Tseng, Shin Shyong, Bridgewater, New Jersey (US) (54) Eljárás 5-amino-8-(fenil-, vagy szubsztituált fenil)-3H,6H-1,4,5a,8a-tetraaza-acenaftilén-3-onok és a vegyieteket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás az új (I) általános képletű vegyületek előállítására - ahol a képletben Rj jelentése hidrogénatom, R2 jelentése hidrogénatom, 1-4 szénatomos alkilcsoport, benzoil- vagy mono- vagy diszubsztituált benzoilcsoport - ahol a szubsztituensek halogénatomok, 1-6 szénatomos alkil- vagy 1-6 szénatomos alkoxicsoportok lehetnek, illetve monoszubsztituált benzoilcsoport esetében 2-5 szénatomos acil-oxi-csoport, nitro- vagy trifluor-metil-csoport-, O 0 II II-c-cf3, -C-CH2-C1, 0 0 II II -c-o-ch2ch3, -c-och2cci3 vagy (a) képletű csoport, vagy -(CH2)n-R általános képletű csoport, amelyben n értéke 1-3 és R jelentése hidroxil-, 4-morfolinil-, lH-imidazol-1 - il-, -CH[l-3 szénatomos alkoxi]2, vagy a-hidroxi-benzil-fenil- vagy monoszubsztituált fenilcsoport, ahol a szubsztituens halogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport lehet; vagy R, és R2 a szomszédos nitrogénatommal együtt 4-morfolinil-csoportot vagy -N (CH2)m általános képletű csoportot képezhet, ahol m értéke 4,5 vagy 6 R3 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport, R4 jelentése hidrogén- vagy halogénatom, vagy trifluor-metil-csoport, R5 jelentése hidrogénatom vagy 1-6 szénatomos alkilcsoport. A vegyületek az idegrendszerre hatnak. R 2 Rí Lábra A leírás terjedelme: 24 oldal (6 lap ábra) 203554 B
