203550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, a nitrogénatomon heterociklusos csoporttal helyettesített 4-piperidinil-amin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
1 HU 203 550 B 2 Y m Ar R1 R N Bázis vagy só 1. oszlop ,48/80" jelzésű vegyülettel patkányokon végzett lethalitási teszt - EDso mg/testsúlykgban 2. oszlop gyomorsórüléses teszt-EDso mg/testsúlykg-ban 1 2 3 4 5 6 7 8 9-NH-2 4-N02-3-piridil. N-O 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,04 1,25-NH-2 2-klnoll! 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,31--0-2 2-kinolll 4-F-C6H4CH2-H-bázis 1,25 2.5-NH-2 2-pirimldinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,16 0,63-NH-4 2-pirimkJinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,16 2,5-NH-3 2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,16--NH-2 2-plrimidinil 2-furll-CH2 H-bázis 0,16 0,04-NH-2 4-CI.6-CH3-2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,63--NH-3b 2-plrlmldinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,63 0,63-NBz-I 2 2-plrimidlnil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,63 0,63-NMe-I 2 2-pirimldinll 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,08 0,63 IV-NAc-I 2 2-pirlmidinil 4-F-C6H4CH2-H-2(E)-2-butén-dikarbonsav 0,04 0,63 &' m ' *^5 ■-NH-2 4-n-C3H7.6-OH-2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,31 2,5 #-mr-NH-2 4-OH-2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,08 0,63 .ar-NH-2 6-Bz,4-OH-2-pirimldinil 4-F-C6H4CH2-H-bázis 0,63 S’ ■élt-NH-2 6-Me,4-OH-2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-HH2O 0,16 KE °.e3 ^-NH-2 2-plrlmldinil 4-F-C6H4CH2-H 4 bázis 0,02 0,16 I-NCPh-II 0 2 2-plrimidinil 4-F-C6H4CH2-H-2(E)-2-bután-dikarbonsav 0,08 0,63-NH-2 2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-H 3 bázis 0,08--NH-2 2-pirlmidinil 2-pirlmldinil-ch2 H-bázis 0,04 0,63-NH-2 2-pirimldinil 4-F-C6H4CH2-2(és 3)-F-bázis 0,04 0,08-NH-2 2-pirimidinil 3-piridinil-CH2-H-bázis 1,25--NH-2 2-pirimidinil 2-pirazinll-CH2-H-bázis 0,01 0,63-NH-2 2-plrimldinll 4-F-C6H4CH2-H 1 bázis 0,04 0,08-NH-2 2-pirlmldinll 2-furll-CH2-H 1 bázis 0,04 0,63-NH-2 2-pirimidinil 4-F-C6H4CH2-H 2 2(E)-butén-dikarbonsav 0,16--NH-2 2-pirimidlnll 2-tienil-CH2-H-bázis 0,02 2,6-NH-2 2-pirimidinil 3-furil-CH2-H-bázis 0,04 0,63-NH-2 2-pirimidinil 5-CH-2--furil-CH2-H-bázis 0,04 0,63 7
