203550. lajstromszámú szabadalom • Eljárás új, a nitrogénatomon heterociklusos csoporttal helyettesített 4-piperidinil-amin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására
(19) Országkód: SZABADALMI (11) Lajstromszám: HU LEÍRÁS 203550 B | (21) Abejelentés száma: 2471/83 (22) A bejelentés napja: 1983.07.11. (30) Elsőbbségi adatok: 397 626 1982.07.12. US 487 774 1983.04.22. US (51) Int. a.5 C 07 D 471/04 C 07 D 235/30 C 07 D 211/58 A 61 K 31/395 A 61 K 31/415 MAGYAR KÖZTÁRSASÁG ORSZÁGOS TALÁLMÁNYI HIVATAL (40) A közzététel napja: 1984.06.28. (45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.08.28. SZKV 91/08 (72) Feltalálók: (73) Szabadalmas: Janssens, Frans Eduard, Bonheiden (BE) Janssen Pharmaceutica N. V., Beerse (BE) Torremans, Joseph Leo Ghislanus, Beerse (BE) Hens, Jozef Francis, Nijlen (BE) van Offenwert Theophilus Theresia Joannes Maria, Vosselaar (BE) (54) Eljárás új, a nitrogénatomon heterociklusos csoporttal helyettesített 4-piperidinil-amin-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására (57) KIVONAT A találmány tárgya eljárás új (I) általános képletű 4-piperidinil-amin-származékok - a képletben A jelentése (a), (b), (c), (d) vagy (e) képletű csoport, és ezekben a csoportokban egy hidrogénatom adott esetben helyettesített, R1 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport, vagy pedig Ar1 csoport, vagy egy Ar1 csoporttal helyettesített alkilcsoport, R2 jelentése hidrogénatom vagy helyettesített alkilcsoport, L jelentése (f), (g’), (g”), (h-1) vagy (h-2) képletű csoport, és ezekben a csoportokban s értéke 0 vagy 1 Alk1 jelentése alkiléncsoport, Y jelentése oxigén; vagy kénatom, -NR4-csoport vagy egyszeres kémiai kötés, Y’ jelentése oxigénatom vagy-NH-csoport, Hét1 jelentése valamilyen heterociklusos csoport, R4 jelentése hidrogénatom vagy alkil-, acetil-, benzil-, benzoilcsoport, Ar1 jelentése adott esetben helyettesített fenilcsoport, tienilcsoport, halogén-tienilcsoport, furil-I.ábra-CH=CH-CH=CH-N=CH-CH=CH(a) (b)-CH=N-CH=CH-CH=CH-N=CH(c) (d)-CH=CH-CH=NHet'-N (e) (0 Het5-NH-Alk Het6-NH-Alk' (&’) (g”) O S Het3-C-Y' -Alk1 Het4-(CH2)2-NH-C-NH-Alk1 (h-1) (h-2) A leírás terjedelme: 36 oldal (9 lap ábra) 203550 B
