203546. lajstromszámú szabadalom • Eljárás tiofén-2-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó gyógyászati készítmények előállítására

s

(19) Országkód:

HU

SZABADALMI

LEÍRÁS

(11) Lajstromszám:

203 546 B

1

(21) A bejelentés száma: 1821/88

(22) A bejelentés napja: 1988.04.12. (30) Elsőbbségi adatok:

87/08833 1987.04.13. GB

(51) Int. a5

C 07 D 333/38

C 07 D 409/12 C 07 D 409/14 A 61 K 31/38 A 61 K 31/395

MAGYAR

KÖZTÁRSASÁG

ORSZÁGOS

TALÁLMÁNYI

HIVATAL

(40) A közzététel napja: 1990.01.29.

(45) A megadás meghirdetésének dátuma a Szabadalmi Közlönyben: 1991.08.28. SZKV 91/08

(72) Feltalálók:

(73) Szabadalmasok:

Fernandez, Fernandez Maria Isabel, Madrid (ES) Hotten, Terrence Michael, Famborough, Hampshire (GB)

Tupper, David Edward, Reading, Berkshire (GB)

Lilly S. A., Madrid (ES)

Lilly Industries Ltd., Basingstoke, Hampshire (GB)

(54) Eljárás tiofén-2-karbonsav-származékok és e vegyületeket tartalmazó

gyógyászati készítmények előállítására

(57) KIVONAT

A találmány tárgya eljárás az (I) általános képletű új vegyületek és sóik előállítására. Az (I) képletben R1 és R2 jelentése egymástól függetlenül hidrogénvagy halogénatom, 1-4 szénatomos alkil-, alkoxi-, alkil-tio- alkil-szulfonü-, fenü-tio-, fenü-szulfonil-, vagy pirazolil- vagy triazolilcsoport vagy R1 és R2 együttesen egy 3-5 szénatomos alkilénhidat is alkothat;

R3 jelentése 1-4 szénatomos alkil- vagy 2-4 szénatomos alkenücsoport; és

X jelentése: (i)-(CH2)nN(R4)2 általános képletű csoport, amelyben

mindkét R4 jelentése egymástól függetlenül 1- 4 szénatomos alkil-csoport; és n értéke 1,2 vagy 3; vagy (ii) öt-, nyolctagú a nitrogénatomon egy 1- 4 szénatomon alkilcsoporttal helyettesített, egy nitrogénatomot tartalmazó telített heterociklusos csoport, amely 1-3 szénatomos alkilénlánc közvetítésével kapcsolódik az amidnitrogénhez.

Az (I) általános képletű vegyületek gátolják a posztszinaptikus dopamin-receptorokat, s így hányás, depresszió, szorongás és pszichotikus állapotok kezelésére alkalmazhatók.

'v /or3

aA

CONH-X

I. ábra

A leírás terjedelme: 10 oldal (1 lap ábra)

203546 B