203539. lajstromszámú szabadalom • Eljárás helyettesített pirazolszármazékok előállítására
1 HU 203 539 B 2 R1 1-4 szénatomos alkilcsoport és R2ésR3 egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoport, vagy a hozzájuk kötődő szénatommal együtt 5 vagy 6 szénatomos cikloalkilcsoportot képeznek, azzal jellemezve, hogy olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R5 1-4 szénatomos alkoxicsoport, egy (II) általános képletű 3(5)-ciano-lH-pirazol-4-karbonsav-észtert - ahol R jelentése a fenti -(IQ) általános képletű 4-11 szénatomos alkénnel - ahol R*ésR2 a fenti, és R4 =CH2, -CH-CH3, -CH-CH2-CH3 vagy-C-(CH3)2 képletű csoport - vagy az 1-helyzetben 1-4 szénatomos alkilcsoporttal helyettesített 5 vagy 6 szénatomos cikloalkénnel reagál tatunk erős sav és erős elektronvonzó csoportot tartalmazó oldószer jelenlétében; és kívánt esetben olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R metil-amino-csoport, egy (I) általános képletű vegyületet, ahol R5 1-4 szénatomos alkoxicsoport és R1 ,R2ésR3 a fenti metil-aminnal ismert módon reagáltatunk. 2. Az 1. igénypont szerinti eljárás olyan (I) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R5 1 -4 szénatomos alkoxicsoport, és R1, R2 és R3 az 1. igénypontban megadott, azzal a feltétellel, hogy ha R2 és R3 egymástól függetlenül 1-3 szénatomos alkilcsoportot jelentenek, az R1, és R2 és R3 csoport összesen 3-7 szénatomot tartalmaz, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. A 2. igénypont szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy olyan (IQ) általános képletű 4-8 szénatomos álként használunk, ahol R1 és R2 a 2. igénypontban, és R4 az 1. igénypontban megadott jelentésű, azzal a feltétellel, hogy az R1, R2 és R4 szubsztituens összesen 3-7 szénatomot tartalmaz. 4. A 2. vagy 3. igénypont szerinti eljárás olyan (1) általános képletű vegyületek előállítására, ahol R5 1 -4 szénatomos alkoxicsoport és a pirazolgyűrű az 1-helyzetben terc-butil-, 1,1-dimetil-butil-, 1,1,-dietü-propü-, illetve 1-metü-ciklopentü-csoporttal szubsztituált, azzal jellemezve, hogy megfelelően szubsztituált vegyületekből indulunk ki. 5. A 4. igénypont szerinti eljárás l-terc-butil-5-ciano-lH-pirazol-4-karbonsavészter előállítására, azzal jellemezve, hogy 4-8 szénatomos alkénként izobutilént használunk. 6. Az 1-5. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy kiindulási pirazol-származékként 3(5)-ciano-lH-pirazol-4-karbonsav-etil-észtert alkalmazunk. 7. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy erős savként p-toluol-szulfonsavat használunk. 8. Az 1-6. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy erős savként kénsavat használunk. 9. Az 1-8. igénypontok bármelyike szerinti eljárás, azzal jellemezve, hogy oldószerként acetonitrüt használunk. 5 10 15 20 25 30 6
